- ￥9600
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-169360
- 2025年12月05日
企业认证
相关产品推荐更多 >
万千商家帮你免费找货
0 人在求购买到急需产品
- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
2497585-50-7
- 规格：
1 mg
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
SD-436
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-169360
CAS：2497585-50-7
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：SD-436 是一种高选择性和高效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (DC50为 0.5 μM)，对 STAT3、STAT1、STAT4、STAT5 和 STAT6 的 IC50 分别为 19 nM、270 nM、360 nM、>10 μM 和 >10 μM。SD-436 可促进 STAT3 的泛素化和降解，且诱导肿瘤消减。SD-436 可用于肿瘤研究，例如白血病和淋巴瘤 (粉红：STAT3 配体 (HY-169361)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-43722)；黑色：连接子 (HY-147052)。
生物活性：SD-436 是一种高选择性、有效的 STAT3 PROTAC 降解剂（DC50：0.5 μM），IC50 为 19 nM（STAT3）、270 nM（STAT1）、360 nM（STAT4）、>10 μM（STAT5）和 >10 μM（STAT6）。SD-436 促进 STAT3 泛素化和降解，并诱导肿瘤消退。SD-436 可用于肿瘤研究，例如白血病和淋巴瘤（粉色：STAT3 配体（HY-169361）；蓝色：E3 连接酶配体（HY-43722）；黑色：连接子（HY-147052）[1]。
体外：SD-436 抑制 MOLM-16 白血病细胞系、SU-DHL-1 和 SUP-M2 淋巴瘤细胞系的生长， IC50 分别为 0.038 μM、0.43 μM 和 0.39 μM[1]。 SD-436 (0.1 nM-40 μM, 20 h) 可降低人 PBMC、SU-DHL-1 和 MOLM-16 细胞系中 STAT3 蛋白的水平[1]。 SD-436 (0.1 nM-40 μM, 20 h) 以剂量依赖的方式有效降低 Pfeiffer 细胞系中突变 STAT3 (STAT3K658R) 蛋白的水平，DC50 值为 2.5 nM[1]。 SD-436 在小鼠、大鼠、狗、猴子和人类血浆中表现出极好的稳定性，T1/2 大于 120 min[1]。 SD-436 对人类 ether-a-go-go 相关基因钾通道无明显抑制作用 (hERG 抑制率：3 μM 时为 1.3%，30 μM 时为 1.1%)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：SD-436 (5 mg/kg，静脉注射，单次) 可有效诱导小鼠正常组织（肝脏和脾脏）和 MOLM-16 异种移植肿瘤组织中 STAT3 的快速、完全和持久消减[1]。 SD-436 (5-25 mg/kg，静脉注射) 在白血病和淋巴瘤异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤活性[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
IC50 & Target：Cereblon STAT3 19 nM (IC50) STAT1 270 nM (IC50) STAT5 >10 μM (IC50) STAT6 >10 μM (IC50)
详情参考：www.medchemexpress.cn/sd-436.html
参考文献：
[1]. Xu, et al. Discovery of SD-436: A Potent, Highly Selective and Efficacious STAT3 PROTAC Degrader Capable of Achieving Complete and Long-Lasting Tumor Regression. Journal of medicinal chemistry. 2024, 67(22), 20495–20513.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
风险提示：丁香通仅作为第三方平台，为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全，合理判断，谨慎选购商品，商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品，请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。
文献和实验一、SD大鼠的麻醉 1、SD大鼠腹腔麻醉 把异氟烷和脂肪乳混合做成乳化异氟烷，腹腔注射，3分钟麻醉，30分钟清醒。 乳化异氟烷制备：用30%的脂肪乳为载体，在室温下（20℃）应用玻璃瓶法，配制成8%的乳化异氟烷。即将1.2ml的液态异氟烷和21.3ml的30%脂肪乳加入至一个气密性良好的25～30ml玻璃容器内，在振荡器上以2000r/min的速度剧烈震荡30s，静置30s，然后再以2000r/min速度剧烈震荡50min，达到平衡后放置于4℃冰箱保存备用。 乳化异氟烷，大鼠
1、按体型和特征判断动物日龄0～1 （天）皮肤赤红，耳朵粘连，双眼不张，全身无毛，头大，四肢和尾极短2～3（天） 皮肤粉红，耳壳略张开4～5（天） 脐带疤痕脱落，能翻身，被毛长出6～7 （天）耳耸立，能爬行8～9（天） 全身除耳部外均有短被毛10～11（天） 全身被毛，耳壳变薄12～14（天） 开眼14～18 （天）能跳跃，可自行采食45～55（天） 雌性大鼠阴门开启50～60（天） 雄性大鼠睾丸下降至阴囊2、体重周龄生长曲线①ICR生长曲线②KM 远交群小鼠生长曲线③斯莱克SD 生长
结果表明，在同样的饲养条件下，肥胖抵抗基因大鼠的症状确实轻于普通大鼠，这不利于 NAFLD 模型的建立，所以在实验前应当将其剔除。 总结 高脂饲料诱导大鼠建立 NAFLD 模型，应选择 120-200g 的雄性 SD 大鼠，剔除肥胖抵抗基因大鼠；环境温度应控制在 22℃左右，湿度 50%-60%；喂养 10% 猪油含量的高脂饲料，可添加胆盐和胆固醇，在 12-16 周基本可以建模成功。
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
