W23-1006,3035498-92-8

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W23-1006

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-173020

CAS：3035498-92-8

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产品活性：W23-1006 是一种选择性共价 ALKBH5 抑制剂。W23-1006 与 ALKBH5 C200 残基结合，IC50 值为 3.848 μM。W23-1006 的抑制活性分别比对 FTO 和 ALKBH3 的抑制活性强约 30 倍和 8 倍。W23-1006 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。

生物活性：W23-1006 是一种选择性共价 ALKBH5 抑制剂。W23-1006 与 ALKBH5 C200 残基结合，IC50 值为 3.848 μM。W23-1006 的抑制活性分别比 FTO 和 ALKBH3 抑制剂强约 30 倍和 8 倍。W23-1006 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)[1]。

体外：W23-1006 (5 μM; 24 h) 显著增加 MDA-MB-231 和 BT549 细胞中的 mA 丰度[1]。 W23-1006 (3.16-31.6 μM; 24 h) 抑制 MDA-MB-231 和 BT549 细胞活力[1]。 W23-1006 (5 μM) 可明显减少 TNBC 细胞定植面积并抑制细胞迁移[1]。 W23-1006 (5-10 μM) 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡并减少 G2/M 期[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：W23-1006（25 mg/kg；腹膜内注射（i.p.）；每日一次；连续 14 天）在体内对乳腺癌具有抗肿瘤作用[1]。 W23-1006（25 mg/kg；腹膜内注射；每日一次；连续 10 天）可明显抑制 TNBC 肺转移[1]。 W23-1006（单剂量 25 mg/kg；腹膜内注射）显示 t1/2 范围为 0.509 至 0.983 小时，小鼠血浆中的 Cmax（范围为 1715-2108 ng/mL）在 15 分钟内达到[1]。 100 mg/kg 和 250 mg/kg 剂量的 W23-1006（腹腔注射）均未引起昆明小鼠（22-27g）的不良事件或死亡[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。 Animal Model: Immunodefcient female mouse was subcutaneously injected MDA-MB-231 cells[1].

详情参考：www.medchemexpress.cn/w23-1006.html

参考文献：

[1]. Yang X, et al. Discovery of a Novel Selective and Cell-Active N6-Methyladenosine RNA Demethylase ALKBH5 Inhibitor. J Med Chem. 2025 Feb 27;68(4):4133-4147.