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文献和实验[3] 。但据报道,MCF-7 人乳腺癌细胞系中,因在 CASP-3 基因 exon 3 中存在 47bp 的缺失而不表达 caspase 3 蛋白[4] 。前体形式的 caspase-3 由一个前端功能区(prodomain)和一大一小两个催化亚单位构成。在特定的刺激比如配体受体互作、生长因子匮乏和细胞功能抑制剂等的作用下,未活化的酶原形式的 caspase-3 在 Asp-28/Ser-29(N 端功能前区)以及 Asp-175/Ser-176(大小亚基之间)被剪切活化,转变为活化的 p17 大亚
Using Phospho‐Motif Antibodies to Determine Kinase Substrates
the phosphorylation site; therefore, substrate?directed, phosphorylation?state?sensitive, motif?specific (?phospho?motif?) antibodies represent powerful tools to identify novel kinase substrates and to investigate mechanisms of substrate phosphorylation
,与酶/抑制剂复合物的巯基半缩醛以氢键结合的His237,以及可以稳定反应中间物氧阴离子的Gly238。另外,Arg179、Arg341、Gln383和Ser347形成容纳P1Asp的“口袋”,Ser339靠近Cys285的巯基,以氢键结合P1位的酰胺。与P2~P4作用的氨基酸残基则变异比较大,这可能是各个成员识别不同底物的特异性之所在。在活性Cys周围的氨基酸序列也很保守,一般都有Gln-Ala-Cys-Arg-Gly(QACRG)五肽序列,在caspase-8、caspase-10中为QACQG
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