1-Boc-5-氯-6-三氟甲基-1H-吲哚 1-Boc-
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- 文献和实验
- 技术资料
- 英文名：
1-Boc-5-Chloro-6-trifluoromethyl-1H-indole
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999
- 供应商：
智溯科ZSK
- CAS号：
1209101-50-7
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文献和实验基团（接头）。最简单而最常用的基团是氯甲基。但是，由于用于氯甲基化的氯甲基乙醚有致癌作用；并且PS的氯甲基化被认为是一个潜在的麻烦反应。因此它增加附着在聚合物上其它官能团被污染的机会；同时，人们主要从两个方面对数值作了改进。①在苯环上导入-Cl、-NO2、-CONHR等吸电子基团；②将苄酯形式改为更易酸解的二苯甲酯或烷氧苄酯。在BOC化学中，通常认为①可能增强对酸的稳定性，不过裂解产率可能稍低一些，但总的还是认为有利的。Atheron和Sheppard则认为改进后的树脂可通过不包含氯甲基化和其它的傅氏
：（略） 基于保护基团的类别，必须使用去保护剂的组合。 例如， 当Boc和tButyl存在时，它们的Carbocation对应物能与Trp, Tyr和Met反应形成tbutyl产物。EDT是极有效的t-butyl trifluoroacetate清除剂， 但它不保护Trp。 因此，必须加水以控制烷基化。Trp的吲哚环和Tyr的OH极易与Pmc反应。水再次表现出对此反应的抑制。Trt和Mtr基团也有相似情形。较此适当组合清除剂将极大降低副反应。 tBoc和CBZ多肽合成
反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽，主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2，4，5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2，4，5-三氯苯酚，在DCC或其他缩合剂存在下，于低温反应，很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基，形成活泼酯的氢卤酸盐，在弱碱性稀溶液中，如在吡啶，DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中，保持pH8～9，加热（60～100℃）或室温搅拌数小时至数日，最终可得到环肽
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