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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 英文名:
1-Boc-5-Chloro-6-trifluoromethyl-1H-indole
- 库存:
999
- 供应商:
智溯科ZSK
- CAS号:
1209101-50-7
- 规格:
10mg///100mg///200mg
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文献和实验基团(接头)。最简单而最常用的基团是氯甲基。但是,由于用于氯甲基化的氯甲基乙醚有致癌作用;并且PS的氯甲基化被认为是一个潜在的麻烦反应。因此它增加附着在聚合物上其它官能团被污染的机会;同时,人们主要从两个方面对数值作了改进。①在苯环上导入-Cl、-NO2、-CONHR等吸电子基团;②将苄酯形式改为更易酸解的二苯甲酯或烷氧苄酯。在BOC化学中,通常认为①可能增强对酸的稳定性,不过裂解产率可能稍低一些,但总的还是认为有利的。Atheron和Sheppard则认为改进后的树脂可通过不包含氯甲基化和其它的傅氏
:(略) 基于保护基团的类别,必须使用去保护剂的组合。 例如, 当Boc和tButyl存在时,它们的Carbocation对应物能与Trp, Tyr和Met反应形成tbutyl产物。EDT是极有效的t-butyl trifluoroacetate清除剂, 但它不保护Trp。 因此,必须加水以控制烷基化。Trp的吲哚环和Tyr的OH极易与Pmc反应。水再次表现出对此反应的抑制。Trt和Mtr基团也有相似情形。较此适当组合清除剂将极大降低副反应。 tBoc和CBZ多肽合成
反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽,主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2,4,5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2,4,5-三氯苯酚,在DCC或其他缩合剂存在下,于低温反应,很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基,形成活泼酯的氢卤酸盐,在弱碱性稀溶液中,如在吡啶,DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中,保持pH8~9,加热(60~100℃)或室温搅拌数小时至数日,最终可得到环肽
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