N-(4-(2-氨基乙酰基)-5-甲氧基-2-苯氧基苯基)甲

固相多肽合成树脂的特征和进展

（2-1）关系很接近，并且聚合可以不费力地得到漂亮的球体聚合物。另外，与（2-1）及（2-4）相似的结构似乎表明它们将以可比的速率聚合，这就提高了在整个树脂母体中官能团统一分配的相近程度。第二种树脂（2-5b）则有必要用一个后-聚合化学步骤将它转变成氨基聚合物（2-5c）。 聚酰胺树脂在极性溶剂如DMF中溶胀至于体积的10倍，在水中更高；而在非极性的DCM中则膨胀得低得多了。从这处意义上讲，它们的特性与树脂相反。 Sparrow JT等在制备聚酰胺树脂时用了一些功能单体：N-（2-（甲基磺酰基）乙酰羰基

环肽的合成方法

，在pH=7的磷酸缓冲液中，巯基与硫酯基生成共价的硫内酯，这种硫内酯自发地经过S原子到N原子酰基迁移而形成环肽，如图： 作者应用上述方法合成了一系列N端为半胱氨酸的Cyclo（Cys-Tyr-Gly-Xaa-Yaa-Leu），为了防止二硫桥的形成和加速环合反应的进行，反应过程中加入TCEP（三羧基乙基膦），反应时间约为4小时，收率在78%～92%之间，HPLC检测未发现副反应和低聚物。 对于不含半胱氨酸的线性多肽的环合，采用亲硫的Ag+离子辅助配位柔性的线性多肽的N端氨基与C端硫酯形成一个环状

定位效应

胺基）、—NH 2 （氨基）、—OH（羟基）、—OCH 3 甲氧基）、—NHCOCH 3 （乙酰胺基）、—CH 3 甲基）、—OCOCH 3 （乙酰氧基）、—Cl（氯）、—Br（溴）、—I（碘）、—C 6 H 5 （苯基）等。第二类叫间位定位基。这类取代基在苯环上能使新引入的取代基主要定位在它的间位，而且都会使苯环钝化。这些基团的结构特点是跟苯环连接的原子一般都有不饱和键（双键或三键）或正电荷。属于这类取代基的有（按定位效能从强到弱排列）：—N （CH