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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 英文名:
tert-Butyl7-azaspiro3.5nonan-2-ylcarbamate
- 库存:
999
- 供应商:
智溯科ZSK
- CAS号:
147611-03-8
- 规格:
10mg///100mg///200mg
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文献和实验:(略) 基于保护基团的类别,必须使用去保护剂的组合。 例如, 当Boc和tButyl存在时,它们的Carbocation对应物能与Trp, Tyr和Met反应形成tbutyl产物。EDT是极有效的t-butyl trifluoroacetate清除剂, 但它不保护Trp。 因此,必须加水以控制烷基化。Trp的吲哚环和Tyr的OH极易与Pmc反应。水再次表现出对此反应的抑制。Trt和Mtr基团也有相似情形。较此适当组合清除剂将极大降低副反应。 tBoc和CBZ多肽合成
为缩合剂,保持pH 8.5~9,反应4天,得到相应的环六肽和环五肽,收率在15%~50%之间。生物活性实验表明所有的环六肽对细胞粘附的抑制作用均明显低于线性肽GRGDS。环五肽中也只有Cyclo(RGDdFV)和Cyclo(RGDFd-V)对Laminin P1的细胞粘附具有明显的抑制作用。 对于某些在碱性条件下易分解的目的物,反应过程当中应用惰性气体进行保护,例如,线性多肽H-Asp(Fmoc)- d-Ser-Phe- D-Phe- Arg- Gly - OH在无水DMF中,加入5倍量NaHCO
,它们的Carbocation对应物能与Trp,Tyr和Met反应形成tbutyl产物。EDT是极有效的t-butyl trifluoroacetate清除剂,但它不保护Trp。因此,必须加水以控制烷基化。Trp的吲哚环和Tyr的OH极易与Pmc反应。水再次表现出对此反应的抑制。Trt和Mtr基团也有相似情形。较此适当组合清除剂将极大降低副反应。 tBoc和CBZ多肽合成 tBoc合成法见图3 3、tBoc法的分离法 Boc使用强酸,比如HF,TFMSA或TFMoTf。分离加入各种添加剂,一般为thiol化合
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