Fmoc-L-赖氨酸(Boc)-Trt TG,Fmoc-L-

环肽的合成方法

-Phakellistatin 5。Mink等人以N端Boc保护的天冬氨酸和丝氨酸苄酯为原料，采用液相法经多步反应得到具有多个噁唑结构的直链前体，N端和C端经氢解和酸脱保护后以HATU为缩合剂，得到了平面结构的Dolastatin E类似物。这种具有多种功能团的化合物可用于超分子化学和组合化学。 此外，具有辅助放射性同位素（111In和125I）进入血小板的载体功能的Dolastatin D类似物Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys（or Tyr）]，以及对血小板生长因子具有拮抗作用的血小板生长因子B链

多肽合成历史

基酸放在溶液内并不形成肽键，要形成酰胺键，经常用的手段是将羧基活化，变成混合酸酐、活泼酯、酰氯或用强的失去剂（如碳二亚氨）形成对称酸酐等方法来形成酰胺键。其中选用DCC、HOBT或HOBT/DCC的对称酸酐法、活化酯法接肽应用最广。 裂解及合成肽链的纯化 BOC法用TFA+HF裂解和脱侧链保护基，FMOC法直接用TFA，有时根据条件不同，其它碱、光解、氟离子和氢解等脱保护方法也被采用。合成肽链进一步的精制、分离与纯化通常采用高效液相色谱、亲和层析、毛细管电泳等。 5. HPLC分析和纯化

【原创】多肽合成历史

保护基，FMOC法直接用TFA，有时根据条件不同，其它碱、光解、氟离子和氢解等脱保护方法也被采用。合成肽链进一步的精制、分离与纯化通常采用高效液相色谱、亲和层析、毛细管电泳等。 5. HPLC分析和纯化 　　分析HPLC使用柱子和泵系统，可以经受传递高压，这样可以用极细的微粒（3-10μ m）做填料。由此多肽要在几分钟内高度被分析。 　　HPLC分两类：离子交换和反相。 离子交换HPLC依靠多肽和固相间的直接电荷相互作用。柱子在一定PH范围带有特定电荷衍变成一种离子体，而多肽或多肽混合