免费代测|Guinea pig毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型M2(

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化学遗传学技术原理及其应用

数目增加；在肝细胞中，激活hM3Dq会增加血糖水平，也许是因为糖原分解和糖异生作用增加。 图3. hM3和乙酰胆碱结合，作为信号分子激活Gq耦联的GPCRs信号通路（2）Gi-DREADD和hM4Di: Y3.33和A5.46在不同的人毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型中是保守的，因此科学家同样可以突变M2和M4 mAchRs上的Y3.33、A5.46位点，由于M2、M4的下游激活的是Gi通道，于是产生Gi- DREADDs，命名为hM2Di和hM4Di，他们可以激活Gi调节的信号通路（图4）。Gi耦合

治疗阿尔茨海默病的药物

Tacrine是可逆性中枢乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，是目前治疗AD最有效的药物，已在多个国家上市。tacrine既可抑制血浆中的AChE ，又可抑制组织的AChE。给啮齿类动物一次鞘内注射本品10mg/kg，可使其 AChE活性降低70%。具有高度脂溶性，极易透过血脑屏障。除了具有抑制 AChE作用外，tacrine还可直接作用于胆碱能毒蕈碱型受体及烟碱型受体，且对毒蕈碱型受体的亲和力是对烟碱型受体亲和力的100倍，治疗量的本品还可与30%以上的毒蕈碱型受体结合。此外，tacrine还可促进乙酰胆碱