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20mg
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文献和实验是cAMP降解酶,抑制此酶活性将增加细胞内cAMP的含量,发挥正性肌力作用和血管舒张作用,临床应用已证明PDE-Ⅲ抑制药能增加心输出量,减轻心负荷,降低心肌氧耗量,缓解CHF症状。 最先应用的PDE- Ⅲ抑制药是氨力农(amrinone),临床有效,但长期口服后约15%患者出现血小板减少,可致死亡。另有心律失常、肝功能减退。现仅供短期静脉滴注用。其代替品米力农(milrinone)抑酶作用较前者强20倍,临床应用有效,能缓解症状、提高运动耐力,不良反应较少,未见引起血小
制药 磷酸二酯酶PDE- Ⅲ是cAMP降解酶,抑制此酶活性将增加细胞内cAMP的含量,发挥正性肌力作用和血管舒张作用,临床应用已证明PDE-Ⅲ抑制药能增加心输出量,减轻心负荷,降低心肌氧耗量,缓解CHF症状。 最先应用的PDE- Ⅲ抑制药是氨力农(amrinone),临床有效,但长期口服后约15%患者出现血小板减少,可致死亡。另有心律失常、肝功能减退。现仅供短期静脉滴注用。其代替品米力农(milrinone)抑酶作用较前者强20倍,临床应用有效
二酯酶抑制药 (phosphodiesterase inhibitors)的代表药为氨力农(amrinone)和米力农(milrinone)。它们均为双吡啶类衍生物,兼具正性肌力和血管扩张作用。作用机制一般认为是抑制了磷酸二酯酶Ⅲ,该酶催化cAMP的降解,抑制了磷酸二酯酶Ⅲ则可使细胞内cAMP的浓度增加,激活cAMP依赖的蛋白激酶,开放电压依赖的Ca2+通道,使Ca2+内流增加,内流的Ca2+促进肌浆网释放Ca2+,Ca2+与收缩蛋白相互作用,产生正性肌力效应。 cAMP也提高肌球蛋白ATP酶的活性和收缩性。心肌收缩后,cAMP也刺激肌浆
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