Naratuximab emtansine,1607824-

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Naratuximab emtansine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-132260

CAS：1607824-64-5

Synonyms：IMGN529; Debio 1562)

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产品活性：Naratuximab emtansine (IMGN529) 是一种 CD37 靶向 ADC，由人源化的 IgG1 mAb 与微管破坏子 DM1 偶联组成。Naratuximab emtansine 与 CD37 具有高亲和力和特异性，允许 DM1 的 ADC 内化，加工和细胞内释放。由于其破坏微管组装的能力，DM1 随后可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡（apoptosis）。

生物活性：Naratuximab emtansine (IMGN529) 是一种靶向 CD37 的 ADC，由与微管破坏剂 DM1 偶联的人源化 IgG1 mAb 组成。Naratuximab emtansine 对 CD37 具有高亲和力和特异性，可使 ADC 内化、加工和细胞内释放 DM1。由于其能够破坏微管组装，DM1 随后可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡[1]。

体外：Naratuximab emtansine (IMGN529) (0.125 nM, 24 h) 单独治疗可诱导DLBCL细胞系中半胱氨酸 3/7 的激活，在 rituximab（2 nM）存在的情况下，这种效果明显增强，进一步诱导裂解的 PARP 水平增加[1]。 Naratuximab emtansine（IMGN529）（0-3 ng/mL）对 U-2932 和 SU-DHL-4 细胞系显示出剂量依赖性抗体依赖的细胞介导的细胞毒性（ADCC）活性[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内：Naratuximab emtansine（IMGN529）（10 毫克/公斤，单次注射）单次治疗对 U-2932 肿瘤无活性，当与 rituximab 联合使用时，显著增强了抗肿瘤活性，且在研究过程中没有观察到 U2932 雌性 CB.17-SCID 小鼠有明显的毒性或体重减轻[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

详情参考：www.medchemexpress.cn/naratuximab-emtansine.html

参考文献：

[1]. Stuart W Hicks, et al. The Antitumor Activity of IMGN529, a CD37-Targeting Antibody-Drug Conjugate, Is Potentiated by Rituximab in Non-Hodgkin Lymphoma Models. Neoplasia. 2017 Sep;19(9):661-671.