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JAK3抑制剂(Ki=0.07nM);对JAK3的选择性优于JAK1和JAK2(Kis分别为320和740nM);在报告基因检测中抑制IL-2诱导的STAT5基因表达(IC50=70nM);在100、300和600mg/kg剂量下,可减轻胶原诱导性关节炎大鼠模型中的爪肿胀和踝骨质流失。A JAK3 inhibitor (Ki = 0.07 nM); selective for JAK3 over JAK1 and JAK2 (Kis = 320 and 740 nM, respectively); inhibits IL-2-induced STAT5 gene expression in a reporter assay (IC50 = 70 nM); reduces paw swelling and ankle bone loss in a rat model of collagen-induced arthritis at 100, 300, and 600 mg/kg.分子式C19H18N4O3分子量350.4O=C(C1=CNC2=NC=NC(C3=CC(NC(C(C)=C)=O)=CC=C3)=C21)OCC
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JAK3-IN-2
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