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- 2025年07月12日
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文献和实验问：1. Name: Boc-Glu(OBzl)-OH2 Name: Boc-Glu(OcHex)-OH3 Name: Boc-Glu(Ofm)-OH请问各位大侠：上述保护氨基酸脱去羧基保护基但又不影响氨基保护基的反应条件。答：都是很常规的脱保护反应,Boc对大部分质子酸路易斯酸敏感，所以要选择非酸性条件：1、Pd－C/H2,rt. Ref:.Org.ReactⅦ，263-326（1953）; Pd－C，cyclohexene,rt. Ref: J.Chem.Soc.Perkin Trans
反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽，主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2，4，5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2，4，5-三氯苯酚，在DCC或其他缩合剂存在下，于低温反应，很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基，形成活泼酯的氢卤酸盐，在弱碱性稀溶液中，如在吡啶，DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中，保持pH8～9，加热（60～100℃）或室温搅拌数小时至数日，最终可得到环肽
反应来获得最大的优点。他们主要是讨论Fmoc方法的。如将对-羟甲基苯乙酸与氨甲基聚苯乙烯结合，得到所谓的PAM树脂（1-3）。在Boc和Fmoc化学中都有很广的应用。王（Wang）的对-烷氧基苯甲醇树脂（1-4）在Fmoc化学中也是很值得注意的。另外为了制备C-端为酰胺基的多肽，还可采用氨甲基树脂 这样得到的树脂替代值一般在0.3～1.2mmol/g之间；常规应用中0.5mmol/g较为理想。 Winger TM等报道，用N-（叔丁氧羰基）-2-氨基乙硫醚处理的氯甲基树脂
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