羟基安非他酮-[d6]

采用UPC2/MS/MS分离利培酮的活性对映体代谢物并用于检测代谢稳定性

背景 许多候选药物及其代谢物都含有一个或多个手性中心。识别和监测可能存在的各种对映体是药物开发过程中至关重要的一步。众所周知，超临界流体色谱（SFC）是一种可进行手性分离的高效技术。此外，SFC还具有许多优势，例如分析效率高、分离速度快，以及使用的溶剂与MS兼容等。 解决方案 在本技术简报中，我们展示了利用UPC2®/MS/MS对利培酮的活性代谢物9-羟基利培酮进行对映体分离和检测。研究人员使用9-羟基利培酮标准品进行方法优化，然后将其应用于在人肝脏微粒体中温育的利培酮样品。实验监测

薄层层析溶剂/展开剂/显色剂的选择配制及注意事项

仿-乙醇(9:1)或者苯-氯仿-丙酮(5:4:1) 结论：这类物质展开剂极性比极性较小的挥发性物质洗脱力强一些，因为这类物质极性小的母核大，而极性大的基团通常可以形成氢键，比如羧酸、羟基。以上物质，母核分子 量减小、母核结构中不饱和健的增加(尤其是出现苯环)，极性基团的增加，都使极性增加，展开剂极性也增大。。这个范围内的物质很多，一般展开剂大百分数的溶剂可以从环己烷—〉甲苯—〉二甲苯—〉苯—〉氯仿的顺序，按照极性要求选择。这里注意，异丙醇、正丁醇极性指数也比较小，在这范围的化合物很少用，因为粘性

SLC转运蛋白： 下一个药物靶点蓝海？

]。SLC25是SLC超家族中最大的亚家族之一，有53个成员，广泛参与线粒体代谢物转运。SLC25多个成员的突变与遗传性代谢病相关，包括SLC25A1（D/L-2-羟基戊二酸尿症）、SLC25A13（Citrin缺乏症）等[28]。   SLC40A1与遗传性血色病    SLC40A1编码ferroportin，是已知唯--一的细胞铁外排蛋白。SLC40A1的功能丧失性突变导致铁滞留于巨噬细胞、高铁蛋白血症伴正常至低转铁蛋白饱和度，称为4型遗传性血色病（ferroportin disease）[29