阿法替尼

肺癌的潜在治疗策略

肺癌是英国第二常见的癌症类型，每年有3.8万人被诊断出肺癌。针对表皮生长因子(EGF)受体的生物疗法被用于治疗EGF受体突变的肺癌患者。这些EGF受体抑制剂，包括阿法替尼、西妥昔单抗、吉非替尼和埃罗替尼，与化疗相比与改善无进展生存相关。然而，最终肿瘤会产生耐药性，这通常是由于EGF受体的进一步突变造成的。 在《BMC医学》发表的一项新研究中，Jacques De Greve和他的同事们探索了克服耐药性问题的新策略，并表明使用siRNA干扰EGF受体基因会导致肺癌细胞死亡。在orderChen

绝处逢生，靳令经/李华/叶克强等开发双靶点抑制剂，间接靶向EGFR来治疗胶质母细胞瘤

剂主要有阿法替尼、达克替尼等。第一、二代靶向药疗效显著，但副作用也比较大，且多数患者服用 1-2 年出现耐药性。第一代药物耐药后可用第三代靶向药，主要代表药有奥西替尼等，第三代靶向药亦出现耐药性。然而，现有研究表明使用 EGFR 为靶点治疗胶质瘤仍有许多问题。靶向 EGFR 开发的抗体并未能改善患者的生存率。仅有Panitumumab（帕尼单抗）是唯一可以同时中和 EGFRvIII 和 wtEGFR 的抗体，减弱下游 p-S6 信号，具有良好的体外和体内的抗肿瘤活性。如何发现新的可成药靶点，开发