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100
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无锡莱弗思生物实验器材有限公司
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5 mg
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文献和实验同日 4 篇 Nature！中美学者共同破译粘附类 GPCR 自激活机制之谜
「信号兵」的关键角色。目前已知的蛋白有 800 多种，其中约 100 多种是「孤儿受体」（黏附类受体）。顾名思义，孤儿受体即为与其结合的配体、信号和信号通路都未得到清楚解析，而这些受体极可能在人类生命健康中扮演着重要的角色，与精神分裂症、多动症或癌症相关！ 2022 年 4 月 13 日，中科院上海药物研究所吴蓓丽团队、赵强团队联合上海科技大学水雯箐团队在 Nature 杂志发表研究论文 Structural basis of tethered agonism of the adhesion
Nature！中美学者共同破译粘附类 GPCR 自激活机制之谜
Nature 一、解析 GPCR 自激活机制，让「孤儿」受体不再孤单 GPCR 家族是一个庞大的药物靶标蛋白家族，在细胞膜上充当「信号兵」的关键角色。目前已知的蛋白有 800 多种，其中约 100 多种是「孤儿受体」（黏附类受体）。顾名思义，孤儿受体即为与其结合的配体、信号和信号通路都未得到清楚解析，而这些受体极可能在人类生命健康中扮演着重要的角色，与精神分裂症、多动症或癌症相关！ 2022 年 4 月 13 日，中科院上海药物研究所吴蓓丽团队、赵强团队联合上海科技大学水雯箐团队
DREADDs技术。 图1.化学遗传学技术1. DREADDs技术DREADDs技术是由Bryan L. Roth等人发明的，他们改变了G蛋白偶联受体—乙酰胆碱受体的结构，改变后其只能被特定的化合物Clozapine-N-oxide（CNO）激活或者抑制。此类改变的受体会选择性地作用于不同的GPCR级联反应，包括Gq、Gi、Gs、Golf和β-arrestin，其中应用最广泛的是Gq-DREADD和Gi-DREADD。通过将上述受体在细胞内表达，在CNO的作用下，其产生的结果各不相同。 图2 常用的几种
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