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100
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无锡莱弗思生物实验器材有限公司
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1 mg
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(Tyr-Asp-Phe-Phe-Ser/Phr-Ala),Zimmer等人应用HPLC技术比较了TBTU/HOBt和DPPA/NaHCO3复合缩合剂在这种环六肽合成中的应用,结果表明前者反应速度非常快是后者的5~70倍。 从海洋生物海绵中提取分离得到的phakellistation2,具有抑制鼠P388淋巴细胞和人癌细胞增殖的作用。由于人工从海绵中提取这种环肽比较困难,Pettit等对这种化合物进行了全合成,以便深入研究其生物活性。其中关键的环合步骤分别采用TBTU,BOP-Cl,PyBrOP
。因为Cys、Met、Trp或者其侧链很容易氧化。如果可能的话应尽量避免这些残基在序列中出现,或者做一些保守的替换。例如,用Ser代替Cys,Norleucine代替Met,Tyr、Phe或其他一些疏水性残基如Leu代替Trp。Lys可以用来代替Arg。 改善溶解性的多肽序列的设计方案1. 改变序列的N或C端对酸性肽(即在中性条件下多肽带负电荷),我们推荐多肽为这样的形式:Acetyl-peptide-COOH(多肽N端乙酰化,C端自由羧基),以使多肽尽可能多的带负电荷。对碱性肽(即在中性条件下多肽
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