- ￥600 - 3200
- 上海莼试
- CS-01Y67557
- 国产
- 2025年07月13日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
26
- 英文名：
Tankyrase-IN-2
- CAS号：
1588870-36-3
- 供应商：
上海莼试
- 保存条件：
Store at -20°C
- 规格：
100mg 250mg 500mg
| 货号 | CS-01Y67557 | 规格 | 100mg 250mg 500mg |
| CAS号 | 1588870-36-3 | 分子量 | 316.3 |
| 含量 | >98.00% | 别名 | N/A |
| 分子式 | C17H14F2N2O2 | 化学名 | N/A |
| 产地 | 国产 | 用途 | 仅供科研研究实验 |
分子式:C17H14F2N2O2
分子量:316.3
溶解度:DMF: 10mg/mL,DMSO: 10mg/mL,Ethanol: 10mg/mL,Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:30): 0.025mg/mL
储存条件:Store at -20°C
General tips:For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition:Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) is a potent, selective, and orally active tankyrase inhibitor (IC50s of 10, 7, and 710 nM for TNKS1, TNKS2 as well as PARP1, respectively). Tankyrase-IN-2 has favorable physicochemical profile and pharmacokinetic properties modulating Wnt pathway activity in a colorectal xenograft model[1]. IC50: 10 nM (TNKS1), 7 nM (TNKS2), 710 nM (PARP1)[1]Tankyrase-IN-2 (1-10000 nM; 24 hours) leads to a dose-dependent increase of tankyrase protein abundance with an EC50 of 320 nM in DLD1 cells. This is in the same potency range as the value for axin2 increase (EC50=319 nM)[1].[1]. Buchstaller HP, et al. Discovery and Optimization of 2-Arylquinazolin-4-ones into a Potent and Selective TankyraseInhibitor Modulating Wnt Pathway Activity. J Med Chem. 2019 Aug 5.
注意事项：
抗逆滴加序列
每次向板内滴加抗原时，移液器滴头要与平面45度悬空，不要触碰到孔内的液体，由后向前依次滴加(即浓度由低往高滴加)。
抗感染反应期
抗原抗体在室温20~25℃下，必须反应30min以上，若环境温度低于室温，可将微量反应板置于恒温培养箱中，使二者充分反应。
旅游温度
磷酸盐缓冲液的pH值要在高压灭菌后进行滴定，往往在高压后pH值会有所改变，所以高压后再调一次pH值更为准确。磷酸盐缓冲液一经使用保存期不要超过3周。当pH<5.8时，红细胞会产生自凝现象;当pH>7.8时，图形洗脱加快，易造成肉眼观察产生误差;p H=7.2时，红细胞沉降最充分，图形最清晰。
当滴注 1%红细胞悬液时，应经常摇晃红细胞悬液，使红细胞均匀地分布在磷酸缓冲液中，以防止红细胞下降。
反应时间及温度
加入鸡红血球之后，反应板在室温(20~25℃)静置30~40min，对照孔血球下沉于孔底，即可判定结果。若室温达不到实验要求，需相应调整反应时间。当环境温度低于4℃时，红细胞发生自凝;高于37℃时，会发生反应物分离和红细胞溶血。
使用方法：
1.本蛋白酶抑制剂混合物为100×的储存液，使用时按照1:100的比例加入到裂解液中(例如，1ml裂解液中加入10μl蛋白酶抑制剂混合物)，混匀后即可使用。根据需要，0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中（如用于检测金属蛋白酶活性，则不宜添加EDTA）。含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配，不宜配制后冻存待后续使用。
2. 待所需的抑制剂添加完毕混匀后，就可以开始进行哺乳动物组织的裂解和蛋白提取。
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文献和实验Evaluation of Tankyrase Inhibition in Whole Cells
The telomeric poly(ADP-ribose) polymerase (PARP), tankyrase 1, modulates the impact of telomerase inhibition on human cancer cells. Thus, overexpression of tankyrase 1 in telomerase-positive cancer cells confers resistance to telomerase
Methods of Telomerase Inhibition
(TR) component. Other protocols have been developed to target the proteins, such as tankyrase, that are associated with telomerase at the ends of chromosomes. This chapter summarizes some of these recent advances in telomerase inhibition.
长度再次延伸到特定长度。当端粒DNA结合的TRF1又重新达到临界数目时，再次抑制端粒酶复合物的活性，从而维持了癌细胞端粒长度的稳定性。 但是，是什么因素控制TRF1与端粒DNA的结合与分离呢?直到Smith等[1]发现了端锚聚合酶(TRF1-interacting ankyrinrelated ADP-ribose polymerase，Tankyrase)，这一重要领域的研究才打开了一个全新的视野。端锚聚合酶是人端粒复合物中的一个重要组分，其基因定位于人第8号染色体[2]。它是一个
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