- ￥600 - 3200
- 上海莼试
- CS-01Y66049
- 国产
- 2025年07月16日
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- 详细信息
- 技术资料
- 库存：
21
- 英文名：
PF-06463922
- CAS号：
1454846-35-5
- 供应商：
上海莼试
- 保存条件：
Store at -20°C
- 规格：
10mM (in 1mL DMSO) 5mg 25mg
商品属性：
产品描述：
分子式:C21H19FN6O2
分子量:406.41
溶解度:≥ 20.3mg/mL in DMSO
储存条件:Store at -20°C
General tips:For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition:Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
PF-06463922 is a potent and selective ALK/ROS1 inhibitor with IC50 values ranging from 0.19-0.53 nM for the kinase activity of ROS1 fusion enzymes [1].The receptor tyrosine kinase c-ros oncogene1 (ROS1) is a receptor with a kinase domain that is related to the anaplastic lymphoma kinase/lymphocyte-specific protein tyrosine kinase (ALK/LTK) and insulin receptor (INSR) RTK families [1].Via cellular ROS1 autophosphorylation in the recombinant enzyme assay, PF-06463922 showed a 30-fold improved potency against ROS1, compared with crizotinib, ceritinib, alectinib and foretinib (XL-880). Engineered NIH 3T3 cells were expressing oncogenic human ROS1 fusions. In these cells, PF-06463922 was more potent than foretinib and crizotinib by >10 folds, more potent than alectinib and ceritinib by >100 folds against cellular ROS1 autophosphorylation [1].Oncogenic gene fusions involving the 3' region of ROS1 kinase had been found in various human cancers [2]. Mice bearing CD74-ROS1, CD74-ROS1G2032R and FIG-ROS1(S) s.c. Tumors (250 mm3) were used. Treatments with PF-06463992 at various doses were applied consecutively for 7 or 9 d. At dosages of 0.2 to 1 mg/kg/d, PF-06463922 significantly inhibited the growth of both established FIGROS1(S) and CD74-ROS1 tumors compared with vehicle control. At 2-6 mg/kg/d, PF-06463922 significantly made tumor volumes regress (58–85%, P < 0.0001). In animals bearing NIH 3T3-CD74-ROS1G2032R tumors, treatment with PF-06463922 at 1.0, 3.0, and 10 mg/kg/d significantly inhibited tumor growth by 28%, 44% and 90%, respectively. At 30 mg/kg/d, PF-06463922 made tumor regress by 12%, compared with vehicle [1].
注意事项：
抗逆滴加序列
每次向板内滴加抗原时，移液器滴头要与平面45度悬空，不要触碰到孔内的液体，由后向前依次滴加(即浓度由低往高滴加)。
抗感染反应期
抗原抗体在室温20~25℃下，必须反应30min以上，若环境温度低于室温，可将微量反应板置于恒温培养箱中，使二者充分反应。
旅游温度
磷酸盐缓冲液的pH值要在高压灭菌后进行滴定，往往在高压后pH值会有所改变，所以高压后再调一次pH值更为准确。磷酸盐缓冲液一经使用保存期不要超过3周。当pH<5.8时，红细胞会产生自凝现象;当pH>7.8时，图形洗脱加快，易造成肉眼观察产生误差;p H=7.2时，红细胞沉降最充分，图形最清晰。
当滴注 1%红细胞悬液时，应经常摇晃红细胞悬液，使红细胞均匀地分布在磷酸缓冲液中，以防止红细胞下降。
反应时间及温度
加入鸡红血球之后，反应板在室温(20~25℃)静置30~40min，对照孔血球下沉于孔底，即可判定结果。若室温达不到实验要求，需相应调整反应时间。当环境温度低于4℃时，红细胞发生自凝;高于37℃时，会发生反应物分离和红细胞溶血。
使用方法：
1.本蛋白酶抑制剂混合物为100×的储存液，使用时按照1:100的比例加入到裂解液中(例如，1ml裂解液中加入10μl蛋白酶抑制剂混合物)，混匀后即可使用。根据需要，0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中（如用于检测金属蛋白酶活性，则不宜添加EDTA）。含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配，不宜配制后冻存待后续使用。
2. 待所需的抑制剂添加完毕混匀后，就可以开始进行哺乳动物组织的裂解和蛋白提取。
公司正在出售的产品：
| 货号 | CS-01Y66049 | 规格 | 10mM (in 1mL DMSO) 5mg 25mg |
| CAS号 | 1454846-35-5 | 分子量 | 406.41 |
| 含量 | >98.00% | 别名 | N/A |
| 分子式 | C21H19FN6O2 | 化学名 | N/A |
| 产地 | 国产 | 用途 | 仅供科研研究实验 |
分子式:C21H19FN6O2
分子量:406.41
溶解度:≥ 20.3mg/mL in DMSO
储存条件:Store at -20°C
General tips:For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition:Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
PF-06463922 is a potent and selective ALK/ROS1 inhibitor with IC50 values ranging from 0.19-0.53 nM for the kinase activity of ROS1 fusion enzymes [1].The receptor tyrosine kinase c-ros oncogene1 (ROS1) is a receptor with a kinase domain that is related to the anaplastic lymphoma kinase/lymphocyte-specific protein tyrosine kinase (ALK/LTK) and insulin receptor (INSR) RTK families [1].Via cellular ROS1 autophosphorylation in the recombinant enzyme assay, PF-06463922 showed a 30-fold improved potency against ROS1, compared with crizotinib, ceritinib, alectinib and foretinib (XL-880). Engineered NIH 3T3 cells were expressing oncogenic human ROS1 fusions. In these cells, PF-06463922 was more potent than foretinib and crizotinib by >10 folds, more potent than alectinib and ceritinib by >100 folds against cellular ROS1 autophosphorylation [1].Oncogenic gene fusions involving the 3' region of ROS1 kinase had been found in various human cancers [2]. Mice bearing CD74-ROS1, CD74-ROS1G2032R and FIG-ROS1(S) s.c. Tumors (250 mm3) were used. Treatments with PF-06463992 at various doses were applied consecutively for 7 or 9 d. At dosages of 0.2 to 1 mg/kg/d, PF-06463922 significantly inhibited the growth of both established FIGROS1(S) and CD74-ROS1 tumors compared with vehicle control. At 2-6 mg/kg/d, PF-06463922 significantly made tumor volumes regress (58–85%, P < 0.0001). In animals bearing NIH 3T3-CD74-ROS1G2032R tumors, treatment with PF-06463922 at 1.0, 3.0, and 10 mg/kg/d significantly inhibited tumor growth by 28%, 44% and 90%, respectively. At 30 mg/kg/d, PF-06463922 made tumor regress by 12%, compared with vehicle [1].
注意事项：
抗逆滴加序列
每次向板内滴加抗原时，移液器滴头要与平面45度悬空，不要触碰到孔内的液体，由后向前依次滴加(即浓度由低往高滴加)。
抗感染反应期
抗原抗体在室温20~25℃下，必须反应30min以上，若环境温度低于室温，可将微量反应板置于恒温培养箱中，使二者充分反应。
旅游温度
磷酸盐缓冲液的pH值要在高压灭菌后进行滴定，往往在高压后pH值会有所改变，所以高压后再调一次pH值更为准确。磷酸盐缓冲液一经使用保存期不要超过3周。当pH<5.8时，红细胞会产生自凝现象;当pH>7.8时，图形洗脱加快，易造成肉眼观察产生误差;p H=7.2时，红细胞沉降最充分，图形最清晰。
当滴注 1%红细胞悬液时，应经常摇晃红细胞悬液，使红细胞均匀地分布在磷酸缓冲液中，以防止红细胞下降。
反应时间及温度
加入鸡红血球之后，反应板在室温(20~25℃)静置30~40min，对照孔血球下沉于孔底，即可判定结果。若室温达不到实验要求，需相应调整反应时间。当环境温度低于4℃时，红细胞发生自凝;高于37℃时，会发生反应物分离和红细胞溶血。
使用方法：
1.本蛋白酶抑制剂混合物为100×的储存液，使用时按照1:100的比例加入到裂解液中(例如，1ml裂解液中加入10μl蛋白酶抑制剂混合物)，混匀后即可使用。根据需要，0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中（如用于检测金属蛋白酶活性，则不宜添加EDTA）。含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配，不宜配制后冻存待后续使用。
2. 待所需的抑制剂添加完毕混匀后，就可以开始进行哺乳动物组织的裂解和蛋白提取。
公司正在出售的产品：
| 凝血酶(凝血因子II)轻链封闭多肽 | CUE结构域蛋白1封闭多肽 |
| 线粒体核糖体蛋白L48封闭多肽 | 活化半胱胺酸蛋白酶蛋白3抗体 |
| 线粒体内膜转位酶8B封闭多肽 | CTDSPL蛋白抗体 |
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| 1号染色体开放阅读框80封闭多肽 | 肌球蛋白轻链激酶抗体 |
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| 微管蛋白β tubulin/Tubulin β（内参）封闭多肽 | LINS蛋白抗体 |
| 维生素K依赖的蛋白C轻链封闭多肽 | 凋亡抑制蛋白抗体 |
| 阴离子转运蛋白-1封闭多肽 | PF-06463922转录生长因子SP1单克隆抗体 |
| 9号染色体开放阅 | CD33抗体 |
| 跨膜接头蛋白PAG抗体 | 磷酸化蛋白激酶B抗体 |
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