- ￥600 - 3200
- 上海莼试
- CS-01Y75199
- 国产
- 2025年07月09日
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- 详细信息
- 技术资料
- 库存：
53
- 英文名：
RQ-00203078
- CAS号：
1254205-52-1
- 供应商：
上海莼试
- 保存条件：
Store at -20°C
- 规格：
10mM (in 1mL DMSO) 10mg 50mg
商品属性：
产品描述：
分子式:C21H13ClF6N2O5S
分子量:554.85
溶解度:≥ 18.85mg/mL in DMSO
储存条件:Store at -20°C
General tips:For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition:Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
Description:IC50: 8.3 and 5.8 nM for hTRPM8 and rTRPM8, respectivelyThe transient receptor potential melastatin 8 (TRPM8), a member of the TRP melastatin sub-group, is known to play a role in cold hyperalgesia and cold allodynia caused by disease conditions such as chemotherapy-induced peripheral neuropathy (CIPN, using the agents oxaliplatin, vincristine, or paclitaxel), diabetic neuropathy, migraine and overactive bladder (OAB). RQ-00203078 is identified as a selective and orally active TRPM8 antagonist.In vitro: In the menthol-induced calcium influx assay, RQ-00203078 is a novel and highly potent TRPM8 antagonist with human and rat IC50 values of 8.3 nM and 5.8 nM, respectively. RQ-00203078 was highly selective over other TRP channels [1].In vivo: RQ-00203078 demonstrated excellent activity in vivo in a dose dependent manner with an ED50 value of 0.65 mg/kg in the icilin-induced wet-dog shakes model in rats after oral administration [1].Clinical trial: Up to now, RQ-00203078 is still in the preclinical development stage.
注意事项：
抗逆滴加序列
每次向板内滴加抗原时，移液器滴头要与平面45度悬空，不要触碰到孔内的液体，由后向前依次滴加(即浓度由低往高滴加)。
抗感染反应期
抗原抗体在室温20~25℃下，必须反应30min以上，若环境温度低于室温，可将微量反应板置于恒温培养箱中，使二者充分反应。
旅游温度
磷酸盐缓冲液的pH值要在高压灭菌后进行滴定，往往在高压后pH值会有所改变，所以高压后再调一次pH值更为准确。磷酸盐缓冲液一经使用保存期不要超过3周。当pH<5.8时，红细胞会产生自凝现象;当pH>7.8时，图形洗脱加快，易造成肉眼观察产生误差;p H=7.2时，红细胞沉降最充分，图形最清晰。
当滴注 1%红细胞悬液时，应经常摇晃红细胞悬液，使红细胞均匀地分布在磷酸缓冲液中，以防止红细胞下降。
反应时间及温度
加入鸡红血球之后，反应板在室温(20~25℃)静置30~40min，对照孔血球下沉于孔底，即可判定结果。若室温达不到实验要求，需相应调整反应时间。当环境温度低于4℃时，红细胞发生自凝;高于37℃时，会发生反应物分离和红细胞溶血。
使用方法：
1.本蛋白酶抑制剂混合物为100×的储存液，使用时按照1:100的比例加入到裂解液中(例如，1ml裂解液中加入10μl蛋白酶抑制剂混合物)，混匀后即可使用。根据需要，0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中（如用于检测金属蛋白酶活性，则不宜添加EDTA）。含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配，不宜配制后冻存待后续使用。
2. 待所需的抑制剂添加完毕混匀后，就可以开始进行哺乳动物组织的裂解和蛋白提取。
公司正在出售的产品：
| 货号 | CS-01Y75199 | 规格 | 10mM (in 1mL DMSO) 10mg 50mg |
| CAS号 | 1254205-52-1 | 分子量 | 554.85 |
| 含量 | >98.00% | 别名 | |
| 分子式 | C21H13ClF6N2O5S | 化学名 | 4-(N-(3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-N-(4-(trifluoromethoxy)benzyl)sulfamoyl)benzoic acid |
| 产地 | 国产 | 用途 | 仅供科研研究实验 |
分子式:C21H13ClF6N2O5S
分子量:554.85
溶解度:≥ 18.85mg/mL in DMSO
储存条件:Store at -20°C
General tips:For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition:Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
Description:IC50: 8.3 and 5.8 nM for hTRPM8 and rTRPM8, respectivelyThe transient receptor potential melastatin 8 (TRPM8), a member of the TRP melastatin sub-group, is known to play a role in cold hyperalgesia and cold allodynia caused by disease conditions such as chemotherapy-induced peripheral neuropathy (CIPN, using the agents oxaliplatin, vincristine, or paclitaxel), diabetic neuropathy, migraine and overactive bladder (OAB). RQ-00203078 is identified as a selective and orally active TRPM8 antagonist.In vitro: In the menthol-induced calcium influx assay, RQ-00203078 is a novel and highly potent TRPM8 antagonist with human and rat IC50 values of 8.3 nM and 5.8 nM, respectively. RQ-00203078 was highly selective over other TRP channels [1].In vivo: RQ-00203078 demonstrated excellent activity in vivo in a dose dependent manner with an ED50 value of 0.65 mg/kg in the icilin-induced wet-dog shakes model in rats after oral administration [1].Clinical trial: Up to now, RQ-00203078 is still in the preclinical development stage.
注意事项：
抗逆滴加序列
每次向板内滴加抗原时，移液器滴头要与平面45度悬空，不要触碰到孔内的液体，由后向前依次滴加(即浓度由低往高滴加)。
抗感染反应期
抗原抗体在室温20~25℃下，必须反应30min以上，若环境温度低于室温，可将微量反应板置于恒温培养箱中，使二者充分反应。
旅游温度
磷酸盐缓冲液的pH值要在高压灭菌后进行滴定，往往在高压后pH值会有所改变，所以高压后再调一次pH值更为准确。磷酸盐缓冲液一经使用保存期不要超过3周。当pH<5.8时，红细胞会产生自凝现象;当pH>7.8时，图形洗脱加快，易造成肉眼观察产生误差;p H=7.2时，红细胞沉降最充分，图形最清晰。
当滴注 1%红细胞悬液时，应经常摇晃红细胞悬液，使红细胞均匀地分布在磷酸缓冲液中，以防止红细胞下降。
反应时间及温度
加入鸡红血球之后，反应板在室温(20~25℃)静置30~40min，对照孔血球下沉于孔底，即可判定结果。若室温达不到实验要求，需相应调整反应时间。当环境温度低于4℃时，红细胞发生自凝;高于37℃时，会发生反应物分离和红细胞溶血。
使用方法：
1.本蛋白酶抑制剂混合物为100×的储存液，使用时按照1:100的比例加入到裂解液中(例如，1ml裂解液中加入10μl蛋白酶抑制剂混合物)，混匀后即可使用。根据需要，0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中（如用于检测金属蛋白酶活性，则不宜添加EDTA）。含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配，不宜配制后冻存待后续使用。
2. 待所需的抑制剂添加完毕混匀后，就可以开始进行哺乳动物组织的裂解和蛋白提取。
公司正在出售的产品：
| Recombnant Human TREM2, N-H | SLC3A2 Antibody Blocking Peptide |
| Recombinant Human FGF9 | Recombinant Cyclooxygenase 1 (COX-1) |
| CPB1 Antibody Blocking Peptide | Recombinant Ubiquitin Carboxyl Terminal Hydrolase L5 (UCHL5) |
| phospho-CD244(Tyr271) Antibody Blocking Peptide | Recombinant Interleukin 1 Receptor Associated Kinase 2 (IRAK2) |
| C1r Antibody Blocking Peptide | Recombinant A Disintegrin And Metalloproteinase With Thrombospondin 7 (ADAMTS7) |
| phospho-CREB-1 (Ser121) Antibody Blocking Peptide | Recombinant A Disintegrin And Metalloproteinase With Thrombospondin 10 (ADAMTS10) |
| PSMG3 Antibody Blocking Peptide | Recombinant Cathepsin B (CTSB) |
| DSN1 Antibody Blocking Peptide | 周期素G封闭多肽 |
| GRID2IP Antibody Blocking Peptide | Recombinant Farnesyl Diphosphate Farnesyltransferase 1 (FDFT1) |
| Recombinant human Bcl-2 protein, C-His | Recombinant Cathepsin C (CTSC) |
| TET1 Antibody Blocking Peptide | Recombinant Cathepsin B (CTSB) |
| BCL2L13 Antibody Blocking Peptide | Recombinant Cyclin Dependent Kinase 7 (CDK7) |
| VAV1/VAV Antibody Blocking Peptide | RQ-00203078Recombinant Pitrilysin Metalloproteinase 1 (MP1) |
| LBX2 Antibody Blocking Peptide | Recombinant Interleukin 1 Receptor Associated Kinase 2 (IRAK2) |
| FOXO1 Antibody Blocking Peptide | Recombinant Coagulation Factor V (F5) |
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