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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
51
- 英文名:
PDE2/PDE10-IN-1
- CAS号:
1426833-08-0
- 供应商:
上海莼试
- 保存条件:
Store at -20°C
- 规格:
5mg 10mg 25mg
分子式:C15H10ClN5

分子量:295.73
溶解度:Soluble in DMSO
储存条件:Store at -20°C
General tips:For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition:Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
PDE2/PDE10-IN-1 is a phosphodiesterase 2 (PDE2) and PDE10 inhibitor with IC50s of 29 and 480 nM, respectively. hPDE2A|29 nM (IC50)|rPDE10A|480 nM (IC50)|hPDE4D|5890 nM (IC50)|hPDE11A|6920 nM (IC50)PDE2/PDE10-IN-1 (Compound 6) inhibits PDE2 and PDE10, respectively, with an IC50 value of 29 and 480 nM. PDE2/PDE10-IN-1 also inhibits PDE11A and PDE4D with IC50s of 6920 nM and 5890 nM, respectively. In addition PDE2/PDE10-IN-1 does not show significant inhibition of a panel of CYP450 enzymes (CYP1A2, 2C9, 2D6, 2C19, and 3A4). PDE2/PDE10-IN-1 is also inactive up to a concentration of 125 μg/mL in a bacterial mutagenicity assay[1].The PK properties of PDE2/PDE10-IN-1 are studied in rats after 2.5 mg/kg i.v. and 10 mg/kg p.o. administration. After i.v. administration, a rapid clearance is orved (t1/2=0.47 h), which is not expected based on the in vitro metabolic stability in rat liver microsomes (rLMs). Interestingly, PDE2/PDE10-IN-1 shows much slower clearance after p.o. administration (t1/2=2.36 h), resulting in good bioavailability and a maximum plasma concentration (Cmax) of 997 ng/mL. PDE2/PDE10-IN-1 is assessed for its potential to cross the blood-brain barrier in rats after 10 mg/kg s.c. administration. PDE2/PDE10-IN-1 shows good formulatability with 10 to 20% HPβCD at pH>3.5. The brain concentration for PDE2/PDE10-IN-1 after 1 h administration is in the range of 370-895 ng/g with high brain free fractions and brain/plasma ratios. More specifically, PDE2/PDE10-IN-1, which is orally bioavailable, occupies PDE2 with an ED50 of 21
商品属性:
| 货号 | CS-01Y68513 | 规格 | 5mg 10mg 25mg |
| CAS号 | 1426833-08-0 | 分子量 | 295.73 |
| 含量 | >98.00% | 别名 | N/A |
| 分子式 | C15H10ClN5 | 化学名 | N/A |
| 产地 | 国产 | 用途 | 仅供科研研究实验 |
抗逆滴加序列
每次向板内滴加抗原时,移液器滴头要与平面45度悬空,不要触碰到孔内的液体,由后向前依次滴加(即浓度由低往高滴加)。
抗感染反应期
抗原抗体在室温20~25℃下,必须反应30min以上,若环境温度低于室温,可将微量反应板置于恒温培养箱中,使二者充分反应。
旅游温度
磷酸盐缓冲液的pH值要在高压灭菌后进行滴定,往往在高压后pH值会有所改变,所以高压后再调一次pH值更为准确。磷酸盐缓冲液一经使用保存期不要超过3周。当pH<5.8时,红细胞会产生自凝现象;当pH>7.8时,图形洗脱加快,易造成肉眼观察产生误差;p H=7.2时,红细胞沉降最充分,图形最清晰。
当滴注 1%红细胞悬液时,应经常摇晃红细胞悬液,使红细胞均匀地分布在磷酸缓冲液中,以防止红细胞下降。
反应时间及温度
加入鸡红血球之后,反应板在室温(20~25℃)静置30~40min,对照孔血球下沉于孔底,即可判定结果。若室温达不到实验要求,需相应调整反应时间。当环境温度低于4℃时,红细胞发生自凝;高于37℃时,会发生反应物分离和红细胞溶血。
公司正在出售的产品:
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| DNPEP Antbody Blockng Peptde | 钼辅因子合成蛋白2封闭多肽 |
| ZNF177 Antbody Blockng Peptde | 绒毛膜特异性转录因子GCM2封闭多肽 |
| FAM116A Antbody Blockng Peptde | 小细胞跨膜糖化蛋白封闭多肽 |
| HB1L Antbody Blockng Peptde | G蛋白偶联受体10封闭多肽 |
| DTX1 Antbody Blockng Peptde | 核仁蛋白C23封闭多肽 |
| TRPM4 Antbody Blockng Peptde | 蛋白质酪氨酸激酶JAK2封闭多肽 |
| PCDHB3 Antbody Blockng Peptde | G蛋白激活内流钾通道蛋白2封闭多肽 |
| UGT1A9 Antbody Blockng Peptde | 嗅觉受体5H6封闭多肽 |
| PMA8 Antbody Blockng Peptde | 周期素A2封闭多肽 |
| CK2 Antbody Blockng Peptde | 磷酸化毛细血管扩张性共济失调症突变蛋白封闭多肽 |
| TAR Antbody Blockng Peptde | 原肌球蛋白调节蛋白4封闭多肽 |
| FAM150A Antbody Blockng Peptde | PDE2/PDE10-IN-1运动神经元及胰腺同源蛋白1封闭多肽 |
| LC3A Antbody Blockng Peptde | 组蛋白去乙酰化酶2封闭多肽 |
| 脂肪酸结合蛋白12封闭多肽 | 白介素-17E封闭多肽 |
1.本蛋白酶抑制剂混合物为100×的储存液,使用时按照1:100的比例加入到裂解液中(例如,1ml裂解液中加入10μl蛋白酶抑制剂混合物),混匀后即可使用。根据需要,0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中(如用于检测金属蛋白酶活性,则不宜添加EDTA)。含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配,不宜配制后冻存待后续使用。
2. 待所需的抑制剂添加完毕混匀后,就可以开始进行哺乳动物组织的裂解和蛋白提取。
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文献和实验Enzyme Assays for cGMP Hydrolyzing Phosphodiesterases
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