USP1-IN-9,2925548-22-5

USP1-IN-9 产品活性：USP1-IN-9 (Compound 1m) 是可逆的且非竞争性的泛素化特异性酶 (USP1) 抑制剂， IC50 值为 8.8 nM。它是在 ML323(HY-17543) 和 KSQ-4279(HY-145471) 结构的基础上被设计合成为吡啶[2,3-d]嘧啶-7(8H)- 1衍生物。USP1-IN-9 对 USP1/UAF 有很好的抑制作用，并且对乳腺癌细胞有很强的抗增殖作用。USP1-IN-9 与 PARP 抑制剂奥拉帕利布(HY-10162) 联合使用可增强对的 MDA-MB-436/OP 细胞的杀伤作用。USP1-IN-9 有望用于癌症领域的研究。 产品来源： www.medchemexpress.cn/usp1-in-9.html 研究领域：Cell Cycle/DNA Damage 作用靶点：Deubiquitinase In Vitro: USP1-IN-9 (20, 100, 500 nM, 24 h) elevates the monoubiquitinated PCNA (Ub-PCNA) levels in a dose-dependent manner. USP1-IN-9 demonstrates an increase in Ub-PCNA even at concentrations as low as 20 nM in nonsmall cell lung cancer (NSCLC) cells. USP1-IN-9 (0.5 μM, 7 days) exhibites a substantial inhibition of the colony forming capacity of NSCLC cells. USP1-IN-9 (1 nM, 24 h) alone results in a minor cell cycle arrest in olaparib-resistant breast cancer cells, whereas the combination of olaparib (HY-10162) and USP1-IN-9 can induce cell cycle arrest. USP1-IN-9 (100 nM, 7 days) combined with olaparib can potentiate breast cancer cells to olaparib killing. In Vivo: USP1-IN-9 (10 mg/kg, i.g.) is absorbed rapidly and shows good metabolic stability on male ICR mice. 合并列 符号 ： 代表后面的三列被合并 ：结束 是列 是行 Pharmacokinetic parameters of USP1-IN-9 in Mice 药代动力学分析 Parameters Dose (mg/kg,po) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUC0-t (ng·h/mL) T1/2 (h) USP1-IN-9 10 0.25 4780 ± 2090 35,800 ± 13,500 7.61 ± 4.67 相关产品：BAY 11-7082 | N-Ethylmaleimide | PR-619 | Spautin-1 | Degrasyn | KSQ-4279 | ML-323 | P005091 | IU1 | 6-Thioguanine | b-AP15 | LDN-57444 | Capzimin | ML364 | MF-094 | USP25/28 inhibitor AZ1 | CMPD-39 | DUB-IN-2 | USP5-IN-1 | XL177A | EOAI3402143 | GRL0617 | P 22077 | GSK2643943A | FT206 | GNE-6776 | 6RK73 | BAY-805 | FT709 | IU1-47 品牌介绍: MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；产品的生物活性多经各国客户实验验证；Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。