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NBI-42902

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  • 2025年07月10日
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    • 保质期

      Powder: -20°C for 3 years In solvent: -80°C for 2 years

    • 英文名

      NBI-42902

    • 库存

      10

    • 供应商

      TargetMol

    • CAS号

      352290-60-9

    • 规格

      50 mg/100 mg/25 mg

    规格:50 mg产品价格:¥13800.0
    规格:100 mg产品价格:¥17500.0
    规格:25 mg产品价格:¥10600.0

    Product Introduction
    Bioactivity


    英文名:NBI-42902

    描述:NBI-42902 is a potent inhibitor of peptide radioligand binding to the human GnRH receptor (K(i) = 0.56 nm). Tritiated NBI-42902 binds with high affinity (K(d) = 0.19 nm) to a single class of binding sites and can be displaced by a range of peptide and nonpeptide GnRH receptor ligands. In vitro experiments demonstrate that NBI-42902 is a potent functional, competitive antagonist of GnRH stimulated IP accumulation, Ca(2+) flux, and ERK1/2 activation. It did not stimulate histamine release from rat peritoneal mast cells. Finally, it is effective in lowering serum LH in castrated male macaques after oral administration. Overall, these data provide a benchmark of pharmacological characteristics required for a nonpeptide GnRH antagonist to effectively suppress gonadotropins in humans and suggest that NBI-42902 may have clinical utility as an oral agent for suppression of the hypothalamic-pituitary-gonadal axis. (source: Endocrinology. 2007 Feb;148(2):857-67. Epub 2006 Nov 9.)



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    图标文献和实验
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    • 基因工程工具酶之限制性内切酶详述

      在两条链上是不同的。 在 Ⅱ 型限制酶中还有一类特殊的类型,该酶只切割双链 DNA 中的一条链,造成一个切口,这类限制酶也称切口酶 (nicking enzyme),如 N.Bst NBI 。 Ⅰ 型(type Ⅰ)限制与修饰系统的种类很少,只占 1% ,如 EcoK 和 EcoB 。其限制酶和甲基化酶 (即 R 亚基和 M 亚基) 各作为一个亚基存在于酶分子中,另外还有负责识别 DNA 序列的 S 亚基,分别由 hsdR 、hsdM 和 hsdS 基因编码,属于同一操纵子(转录

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