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ARP 100

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  • ¥600 - 3200
  • 上海莼试
  • CS-01Y63859
  • 国产
  • 2025年11月17日
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    • 英文名

      ARP 100

    • CAS号

      704888-90-4

    • 供应商

      上海莼试

    • 保存条件

      Desiccate at -20°C

    • 规格

      5mg 10mg 1mg

    产品描述:
    分子式:C17H20N2O5S

    产品细节图片1
    分子量:364.42
    溶解度:25mg/mL in DMSO, 25mg/mL in DMF, 30mg/mL in Ethanol
    储存条件:Desiccate at -20°C
    General tips:For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the   ultrasonic bath for a while.
    Shipping Condition:Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or   blue ice upon request                                      
    ARP 100 is a selective inhibitor of matrix metalloproteinases 2 (MMP-2) with IC50 value of 12 nM [1].Proteins of the matrix metalloproteinase (MMP) family are involved in the breakdown of extracellular matrix in normal physiological processes, such as embryonic development, reproduction, and tissue remodeling, as well as in disease processes, such as arthritis and metastasis. ARP 100 is a selective inhibitor of matrix metalloproteinases 2 (MMP-2).In vitro: As a potent derivative of N-arylsulfonyl-N-alkoxyaminoacetohydroxamic acids, ARP 100, shows similar anti-invasive properties to the analogue reference drug CGS27023A, in an in vitro model of invasion on matrigel, carried out on cellular lines of fibrosarcoma HT1080 (tumoural cells over-expressing MMP-2 and MMP-9) [1].In silico: ARP 100 proved to be practically inactive in the MMP-1; this was probably due to the presence of the biphenyl group, since this substituent was not able to interact in the S10 pocket, and this fact determined the loss of the interaction of the oxygen atoms of the sulfonamido group with Ala182 and Leu181. ARP 100 was also found to be the most selective ligand of the four analyzed, and this fact could be due to the presence of a large P10 group, rigid and unable to form H bonds, or to interact with the MMP-1-S10 pocket. This analysis suggested that in order to maintain the MMP-2/MMP-1 selectivity, the presence of the biphenyl group as a P10 substituent could be very useful [2].Clinical trial: ARP 100 is currently in the preclinical development and no clinical trial is ongoing.References:[1] Rossello A, Nuti E, Orlandini E, Carelli P, Rapposelli S, Macchia M, Minutolo F, Carbonaro L, Albini A, Benelli R, Cercignani G, Murphy G, Balsamo A. New N-arylsulfonyl-N- alkoxyaminoacetohydroxamic acids as selective inhibitors of gelatinase A (MMP-2). Bioorg Med Chem. 2004;12(9):2441-50.[2] Tuccinardi T, Martinelli A, Nuti E, Carelli P, Balzano F, Uccello-Barretta G, Murphy G, Rossello A.Amber force field implementation, molecular modelling study, synthesis and MMP-1/MMP-2 inhibition profile of (R)- and (S)-N-hydroxy-2-(N-isopropoxybiphenyl-4-ylsulfonamido)- 3-methylbutanamides. Bioorg Med Chem. 2006;14(12):4260-76.
    商品属性:
    货号 CS-01Y63859 规格 5mg 10mg 1mg
    CAS号 704888-90-4 分子量 364.42
    含量 >99.00% 别名 CAY10609
    分子式 C17H20N2O5S 化学名 N-hydroxy-2-[(4-phenylphenyl)sulfonyl-propan-2-yloxyamino]acetamide
    产地 国产 用途 仅供科研研究实验
    注意事项:
    抗逆滴加序列
    每次向板内滴加抗原时,移液器滴头要与平面45度悬空,不要触碰到孔内的液体,由后向前依次滴加(即浓度由低往高滴加)。
    抗感染反应期
    抗原抗体在室温20~25℃下,必须反应30min以上,若环境温度低于室温,可将微量反应板置于恒温培养箱中,使二者充分反应。
    旅游温度
    磷酸盐缓冲液的pH值要在高压灭菌后进行滴定,往往在高压后pH值会有所改变,所以高压后再调一次pH值更为准确。磷酸盐缓冲液一经使用保存期不要超过3周。当pH<5.8时,红细胞会产生自凝现象;当pH>7.8时,图形洗脱加快,易造成肉眼观察产生误差;p H=7.2时,红细胞沉降最充分,图形最清晰。
    当滴注 1%红细胞悬液时,应经常摇晃红细胞悬液,使红细胞均匀地分布在磷酸缓冲液中,以防止红细胞下降。
    反应时间及温度
    加入鸡红血球之后,反应板在室温(20~25℃)静置30~40min,对照孔血球下沉于孔底,即可判定结果。若室温达不到实验要求,需相应调整反应时间。当环境温度低于4℃时,红细胞发生自凝;高于37℃时,会发生反应物分离和红细胞溶血。
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    使用方法:
    1.本蛋白酶抑制剂混合物为100×的储存液,使用时按照1:100的比例加入到裂解液中(例如,1ml裂解液中加入10μl蛋白酶抑制剂混合物),混匀后即可使用。根据需要,0.5M的EDTA也按照1:100的比例加入到裂解液中(如用于检测金属蛋白酶活性,则不宜添加EDTA)。含有蛋白酶抑制剂混合物的裂解液宜现用现配,不宜配制后冻存待后续使用。
    2. 待所需的抑制剂添加完毕混匀后,就可以开始进行哺乳动物组织的裂解和蛋白提取。


     

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