- ￥31411.90
- 阿拉丁
- 上海
- Lib412062
- 2025年07月12日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 英文名：
Covalent Inhibitor Library
- 库存：
期货
- 供应商：
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
- 规格：
Lib412062-100μl-well
描述及优势
•109种共价抑制剂的独特集合，用于高通量筛选（HTS）和高含量筛选（HCS）
•共价抑制剂具有优异的药代动力学特征，同时可以克服突变产生的耐药性
•一些共价抑制剂已获得FDA批准
•结构多样，具有药用活性，可透过细胞
•提供丰富的文档信息，包括结构，IC50和客户评论
•验证NMR和HPLC以确保高纯度
详细信息
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文献和实验PNAS：RAS 抑制剂又添一员，新型蛋白模拟物或为癌症治疗
开发了多种针对 Ras 突变的共价靶向药物，但大多数停滞在临床前阶段，因为这些药物对 Ras 亚型没有选择性，而给身体带来了极大的副作用。因此，亟需开发新的 Ras 的非共价靶向治疗策略。Ras 突变可能导致其异常激活，这种激活过程是通过 Ras 特异性鸟嘌呤核苷酸交换因子 Sos（Son of sevenless）催化的。Sos 通过特定的结构与野生型和致癌型 Ras 接触，形成非共价结合，以调节下游信号传导。因此，针对 Sos 介导的 Ras 抑制剂的设计将成为癌症干预的有效策略，而纯天然的 Ras
Nature 子刊 | 「老药新用」戒酒药还能治疗脓毒症？抑制细胞焦亡新选择
，并在膜上打孔，来使得 IL-1β 和 IL-18 等炎性细胞因子释放，并诱导细胞焦亡的发生。 作为炎性小体激活后引起焦亡以及炎性细胞因子释放的最后一个共同步骤，GSDMD 的发现为脓毒症等炎性疾病的靶向治疗提供了新的途径。开发 GSDMD 的抑制剂具有重要意义，因为它可能抑制由任何刺激触发的、所有炎症小体通路激活所共同诱导的炎症反应，不像 NLRP3 抑制剂只能抑制一个特定的炎症小体。此外，阻断 GSDMD 介导的细胞膜打孔可以抑制各种与焦亡相关的炎性分子的释放，不同于 IL-1β 或 IL
1. 催化特点 ① 高效性 ② 专一性 键专一、基团专一、绝对或几乎绝对专一 ③ 可调节性 酶浓度调节、激素调节、共价修饰调节、限制性蛋白酶的水解作用与酶活调节、抑制剂的调节、反馈调节、金属离子和其他小分子化合物的调节。 2. 影响酶活因素 ①. 酶活测定方式 测定酶活，必须了解酶催化反应总的反应式，而且分析程序必须能够测定底物的消失或产物的生产。还需考虑辅助因子、酶的最适pH值和最适温度。 ②. 酶联测定法 过氧化物酶和它的共底物或辅酶必须过量，使酶联测定不属于限速步骤。 ③ 酶
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