Sigma:GW501516，SML1491-5MG，317

GW501516作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)δ激动剂的应用：

• 用于处理L6分化肌管细胞，检测其在温和缺氧条件下对游离脂肪酸(FFA)摄取的影响[1]
• 在类器官培养基中检测其对PR结构域蛋白16(Prdm16)缺失的肠干细胞自我更新的影响[2]
• 作为脱脂培养基组分，用于原代人肝细胞(PHH)培养[3]

利用小鼠模型，GW501516对于突变驱动的结直肠癌肿瘤生成和肿瘤侵袭的作用已得到研究。[4]

GW501516是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体δ（PPARδ）激动剂，对于PPARδ具有高亲和性（Ki = 1 nM）和高功效（EC₅₀ = 1 nM），并相对于PPARα和PPARγ1具有> 1000倍的选择性。GW501516可激活一些同样可通过运动激活的通路，并作为肥胖、糖尿病、血脂异常和心血管疾病的一种潜在治疗方法而被研究。然而，GW501516也在大鼠癌症中有所提高。

由GW501516所激活的PPARδ可通过脂肪组织和骨骼肌中脂肪酸的代谢而延缓体重的增加。[5]GW501516可导致高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白A（apoA）水平的升高，以及低密度脂蛋白胆固醇、apoB和甘油三酯水平的降低。