GluN2B-NMDAR antagonist-2

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    GluN2B-NMDAR antagonist-2

    产品活性:GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 NMDAR-GluN2B 拮抗剂,IC50 值为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 显示出轻微的细胞毒性。GluN2B-NMDAR antagonist-2 降低脑梗死率和神经功能缺损评分。GluN2B-NMDAR antagonist-2 具有研究中风的潜力。

    产品来源: www.medchemexpress.cn/glun2b-nmdar-antagonist-2.html

    研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling

    作用靶点:iGluR

    In Vitro: GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) (1, 3, 10 µM) shows no significant prolonging effect on the action potential duration (APD90) in hiPSC-CMs.GluN2B-NMDAR antagonist-2 (0-300 µM; 48 h) shows mild cytotoxicity for primary mouse neuron, VERO, L929, HEK293 cells.

    In Vivo: GluN2B-NMDAR antagonist-2 (5, 10, 20 mg/kg; i.v.) decreases the cerebral infarction rates and neurologic deficit scores in a dose dependent manner in MCAO rat model.GluN2B-NMDAR antagonist-2 (450, 900 mg/kg; i.v.) shows a good safety profile with maximum tolerated dose (MTD) of 450 mg/kg in ICR mice.

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