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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-161343
- 2025年12月05日
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货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
2373280-36-3
- 规格：
5 mg/10 mg/25 mg
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥600.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥950.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥1900.0 |
产品活性：HDL-16 是一种有效的 P2Y14R 拮抗剂，IC50 为 0.3095 nM。HDL-16 通过抑制肠上皮细胞 (IEC) 坏死性凋亡和保护粘膜屏障功能来改善 DSS (HY-116282C) 诱导的结肠炎。
产品来源： www.medchemexpress.cn/hdl-16.html
研究领域：GPCR/G Protein | Apoptosis
作用靶点：P2Y Receptor | Necroptosis
In Vitro: The N atom on benzoxazole ring of HDL-16 forms a hydrogen bond with Tyr102 residue, and the amine group also forms a hydrogen bond interaction with His184 residue in the binding pocket of P2Y14R. HDL-16 has almost no cytotoxicity under the concentration of 10 μM in HT-29 cells. HDL-16 can inhibit the necroptosis of HT-29 cells (with 20 ng/mL TNF‐α plus 20 μM z‐VAD‐fmk (HY-16658B) and Smac mimetic (BV6, 2 μM) for 8 h).
In Vivo: HDL-16 (10 μM or 20 μM; 100 μL; Rectally administered; daily; 6 days) with high-dose significantly suppresses colitis symptoms and leads to maintained gut barrier integrity in the mice.
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文献和实验例高胆固醇血症患者进行治疗时发现，普罗布考治疗组患者的HDL中CE含量（占21.3%）显著较对照组降低（占27.6%，P 施瓦茨（Schwartz）等研究者也发现，普罗布考治疗后，HDL颗粒的直径变小，但HDL的数量不变，这进一步支持普罗布考治疗并不影响HDL中的载脂蛋白部分。而HDL促进细胞内胆固醇流出的能力与其CE的含量和直径呈负相关。约翰松（Johansson）等的研究表明，高胆固醇血症患者接受普罗布考治疗后，HDL2占HDL总量的比例由16%降至7.8%，HDL3则由29
血浆胆固醇酯转移蛋白（cholesterolestertransferprotein，CETP）
血浆胆固醇酯转移蛋白（cholesterolestertransferprotein，CETP）又称为脂质转运蛋白（lipidtransferprotein，LTP），从血浆d＞1.21g/ml组份中精制得到，CETP的非极性氨基酸残基高达45％，是一种疏水性蛋白质，很容易被氧化而失活。CETP由肝、小肠、肾上腺、脾、脂肪组织及巨噬细胞合成的476个氨基酸残基组成的多肽，细胞内成熟蛋白分子量为740ku。最近已阐明其基因结构，存在于第16染色体，与LCAT的基因靠近
血脂高密度脂蛋白标准值（HDL）： 血生化检查：血脂高密度脂蛋白（HDL） 正常参考值：1.16——1.55μmmol/L临床意义： 高密度脂蛋白在生理上起着将肝外组织的胆固醇运送到肝脏的运载工具的作用，因而可以防止游离胆固醇在肝外组织细胞上的沉积。高密度脂蛋白胆固醇对冠心病的临床诊断是一个重要的参考指标。它的降低是临床冠心病的危险因子之一，并可能促进动脉粥样硬化的发展医`学教育网搜集整理。 血清高密度脂蛋白胆固醇的降低，预示着冠心病的出现。临床上常
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