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上海玉博生物科技有限公司
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文献和实验为缩合剂,保持pH 8.5~9,反应4天,得到相应的环六肽和环五肽,收率在15%~50%之间。生物活性实验表明所有的环六肽对细胞粘附的抑制作用均明显低于线性肽GRGDS。环五肽中也只有Cyclo(RGDdFV)和Cyclo(RGDFd-V)对Laminin P1的细胞粘附具有明显的抑制作用。 对于某些在碱性条件下易分解的目的物,反应过程当中应用惰性气体进行保护,例如,线性多肽H-Asp(Fmoc)- d-Ser-Phe- D-Phe- Arg- Gly - OH在无水DMF中,加入5倍量NaHCO
列的反应形成目标线性肽链,再脱掉保护基团,利用合适的缩合试剂使肽链形成目标环肽,最后用化学试剂(eg.TFA)将锚定的化学键去除即得到目标产物。 George Barany等[16]人成功的利用这种固相合成技术,将一种新型的半光氨酸衍生物引入合成策略,合成了简单环肽(Cys-Thr-Abu-Gly-Gly-Ala-Arg-Pro-Asp-Phe),产率大幅度提高。并分别在PEGA,CLEAR,PEG-PS树脂上进行了分别实验,均得到了较高的产率。其合成步骤是首先Fmoc-Asp-Oal的侧链锚定
Specificity Profiling of Protein‐Binding Domains Using One‐Bead‐One‐Compound Peptide Libraries
Chloranil (Sigma‐Aldrich, cat. no. 45374) Fmoc‐Met‐OH (Aapptech, http://www.aapptec.com) O
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