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MedChemExpress LLC
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产品分类
Insulin Receptor Family (胰岛素受体家族)蛋白
MCE 国际站:Insulin Receptor Family
品牌:MedChemExpress (MCE)
概述:胰岛素 (IR) 家族包括 IR、胰岛素样生长因子I 受体 (IGF-IR) 和胰岛素受体相关受体 (IRR)。 IR家族是受体酪氨酸激酶 (RTK) 超家族中的一个例外,因为在没有配体的情况下,它作为一个共价二硫键连接的二聚体 (具有低基础活性激酶) 存在。 也就是说 IR 亚家族成员表达单个亚基,但它们经过加工形成两种形式,即 α 和 β 亚基,多肽链组装成一个由二硫键稳定的异四聚体,或 (αβ)2 同质二聚体。由 IR αβ 半受体和IGF-IR αβ 半受体组成的共价二硫化物连接的 (αβ)2杂二聚体受体 (IR::IGF-IR),优先结合 IGF-1 和 IGF-2 而非胰岛素。
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文献和实验胰岛素受体是一个四聚体,由两个α亚基和两个β亚基通过二硫键连接。两个α亚基位于细胞质膜的外侧,其上有胰岛素的结合位点;两个β亚基是跨膜蛋白,起信号转导作用。无胰岛素结合时,受体的酪氨酸蛋白激酶没有活性。当胰岛素与受体的α亚基结合并改变了β亚基的构型后,酪氨酸蛋白激酶才被激活,激活后可催化两个反应∶①使四聚体复合物中β亚基特异位点的酪氨酸残基磷酸化,这种过程称为自我磷酸化(autophosphorylation);②将胰岛素受体底物(insulin receptor substrate
胰岛素受体底物(insulin receptor substrate,IRSs)
能够被激活的胰岛素受体酪氨酸激酶作用的底物, 其上具有十几个酪氨酸残基可被磷酸化,磷酸化的IRSs能够结合并激活下游效应物。 IRSs在被胰岛素受体磷酸化以后,如同一块“磁铁”与那些具有SH2结构域的蛋白结合,根据所结合蛋白的具体结构产生不同的效应,如激活SH2蛋白的酶活性、改变蛋白质构型并同另外的蛋白结合或者引起蛋白质从细胞的一个部位转移到另一个部位。 已知有三种胰岛素受体酪氨酸激酶作用的底物(IRSs)。第一种是胰岛素受体底物1(IRS1),是一种蛋白
胰岛素 insulin 脊椎动物胰腺中兰氏岛( Yangerhans)的β细胞分泌的激素。 1921年由 F.G.Banting和 C.H.Best所发现。 insulin一名系由 insula(岛)而来。胰岛素可用酸性乙醇从胰腺中提取。 1926年 J.J.Abel已分离出胰岛素结晶,结晶中含有微量锌。单体的分子量为 5700,在中性溶液中可互相融合。 F.Sanger就作为牛胰岛素的蛋白质曾首次确定了其氨基酸的排列顺序( 1955)。胰岛素的结构是,通过 S— S键
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