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2821923-75-3
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HDAC-IN-67
CAS No. : 2821923-75-3
MCE 国际站：HDAC-IN-67
产品活性：HDAC-IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂，可以抑制 HDAC1 和 HDAC6 的活性，IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC-IN-67 可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-67 具有抗肿瘤活性。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics | Apoptosis
In Vitro: HDAC-IN-67 exhibits antiproliferative activity in tumour cells K562, MV4-11, HEL, SU-DHL-2 and WSU-DLCL-2, with IC50 values of 4.42 μM, 0.79 μM, 2.43 μM, 1.05 μM, 1.43 μM, respectively.
HDAC-IN-67 induces WSU-DLCL-2 cells apoptosis (10 μM: 91.57%; 5 μM: 77.05%).
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In Vivo: HDAC-IN-67 (i.v.:50 mg/kg) reveals a clearance (CL) of 65.1 ml/(h·kg) and a half-life (T1/2) of 0.361 h after i.v..
HDAC-IN-67 (p.o.:10 mg/kg) exhibits low oral bioavailability(F=3.15%).
HDAC-IN-67 (i.p.:50mg/kg once daily for 21 days) demonstrates a moderate in vivo antitumor potency with TGI of 31.5%.
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文献和实验4.32 3.72 3.38 3.15 2.99 2.87 2.78 2.70 2.64 2.54 2.44 2.33 2.21 2.08 1.93 24 25 4.29 3.69 3.35 3.13 2.97 2.85 2.75 2.68 2.61 2.51 2.41 2.30 2.18 2.05 1.91 25 26 4.26 3.67 3.33 3.10 2.94 2.82 2.73 2.65 2.59 2.49 2.39 2.28 2.16 2.03 1.88 26
PKH染料，如PKH67和PKH26，是高荧光、亲脂性的长链羰花青染料，目前被应用于细胞外囊泡（EVs）及其功能的研究，有研究评估了PKH在研究EV摄取时的适用性，发现PKH标记会显著影响外泌体细胞摄取结果的真实性，引入假阳性结果[1]。 不同纯化方法去除PKH 已有共识的是，PKH标记EV会引入PKH颗粒杂质，Lai等人[2]首先发现非EV的PKH阳性结构的存在，他们表明用仅PKH67对照组比PKH67染色的EV样品具有更大的荧光信号。在上篇文章中，我们论证
78 87 35 20 96 43 84 26 34 91 64 7 84 42 17 53 31 57 24 55 06 88 77 04 74 47 67 21 76 33 50 25 83 92 12 06 76 8 63 01 63 78 59 16 95 55 67 19 98 10 50 71 75 12 86 73 58 07 44 39 52 38 79 9 33 21 12 34 29 78 64 56 07 82 52 42 07 44 38 15 51 00 13 42
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