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50 mg
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文献和实验反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽,主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2,4,5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2,4,5-三氯苯酚,在DCC或其他缩合剂存在下,于低温反应,很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基,形成活泼酯的氢卤酸盐,在弱碱性稀溶液中,如在吡啶,DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中,保持pH8~9,加热(60~100℃)或室温搅拌数小时至数日,最终可得到环肽
羧酸的羧基中的羟基被卤原子、酰氧基( )、烃氧基( R— O—)、氨基等取代后生成的相应化合物叫做羧酸衍生物。如: 羧酸衍生物都能水解,生成相应的酸。酰卤、酸酐酯和酰胺,还都能发生醇解和氨解反应。在这些反应中,酰卤最活泼,酰胺最不活泼,它们的反应活泼次序是酰卤>酸酐>酯>酰胺。羧酸衍生物比羧酸容易还原。
11 DSG 琥珀酸辛二酸戊二酸盐 同源 N-羟基琥珀酰亚胺 -NH2 N 7.7 DSS
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