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- 康瑞纳
- 进口/国产
- LC18800
- 2025年07月09日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
- 保质期：
2年
- 英文名：
1-Boc-4-(3-Amino-6-bromopyrazin-2-yl)pip.erazine
- 库存：
999
- 供应商：
北京康瑞纳生物科技有限公司
- CAS号：
479685-13-7
- 规格：
1g
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文献和实验Cyclization via the acyl azide（X=Z or Boc，R=Me，Et，Bzl） Bodansky最早应用迭氮法合成了cyclo（D-Ala-D-Ala-Val-D-Leu-Ile），虽然上述环肽不具有其母体化合物malformin的生物活性，但合成它为应用迭氮法合成环肽开辟了前景。 应用迭氮法合成环肽的另一个成功的例子是内皮素拮抗剂的合成。Endothelin（ET）是一种高效的血管收缩剂，由21个氨基酸残基组成，其受体拮抗剂之一cyclo（D-Trp-D-Asp（OtBu
作用并对金葡菌有抗菌活性；7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用（如诺氟沙星），哌嗪环被甲基哌嗪环取代（如培氟沙星），则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。在8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期（如洛美沙星等），N-1修饰以环丙基团（环丙沙星）或�嗪基团（氧氟沙星）可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分支杆菌（结核杆菌与麻风杆菌等）的抗菌活性，�嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄
3. Structure of the monomer of resins used in solid-phase synthesis 2.2.1. 头/尾锚定型合成策略 这种合成方法主要用于合成寡环肽，其基本策略是在肽链N末端保护的情况下将其C末端固定在树脂上，然后去保护的N端氨基会攻击树脂上的肽链C末端，在成环的同时目标环肽从树脂上脱落下来。Oxime树脂常用于头-尾合成的Boc保护策略。Oxime树脂的特点是线型肽的N端可温和的条件下进攻固载在树脂上的酯基中的羰基，成环后从树脂上脱下，但由于载有肽
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