- ￥2496
- 康瑞纳
- 进口/国产
- LA2748
- 2025年07月14日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
RT/2-8℃/-20℃
- 保质期：
3年
- 英文名：
Pseudoginseng cyclopeptide B
- 库存：
999
- 供应商：
北京康瑞纳生物科技有限公司
- CAS号：
145459-19-4
- 规格：
20mg
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文献和实验中（10-3～10-4M）由羧基和氨基形成酰氨键来合成。直链前体中的氨基酸种类和数目对成环的难易程度和环肽的收率起着至关重要的作用。甘氨酸、脯氨酸或D-构型氨基酸具有诱导b-转角（b-Turn）的作用，常被认为可增加成环的可能性和收率。1. 合成首尾相连环肽的经典方法合成首尾相连环肽的经典方法是在稀溶液（10-3～10-4M） 中，将保护的线性前体选择性地活化并环合。常用活泼酯法和迭氮法。1.1 活泼酯法活泼酯法中活化羧基和环合反应是分两步进行的。活泼酯相对很稳定，一般不需要纯化可直接用于环合
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3. Cell：精准设计环肽蛋白药物 基于环肽的新药正在进入市场，在临床应用领域大有可为。 2022 年 8 月 29 日，华盛顿大学的 David Baker 团队在 Cell 杂志发表研究论文 Accurate de novo design of membrane-traversing macrocycles。 该研究利用计算设计与实验表征相结合的技术手段，系统地研究大环膜渗透性和口服生物利用度的设计原则，进而允许药物精准地访问细胞内靶标和口服递送，为未来环肽药物的开发做出重要贡献。 图
：本文作者在寻找 2 型 DENV 蛋白酶抑制剂的过程中，发现其中一种芋螺毒素 MrIA 针对 DENV NS2B-NS3 蛋白酶有抑制活性，而该抑制活性主要由一段含二硫键的 loop 区所介导（图 12）。基于该段 loop 本文后续进行了一系列的合理优化，最终得到一个含八个氨基酸残基的环肽，并经实验证实其抑制活性、稳定性、特异性以及细胞通透性（图 13）。此外本文采用分子模拟手段考察了该环肽同 DENV NS2B-NS3 蛋白酶的相互作用机制。首先采用 DS_MODELER 同源建模预测
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