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淫羊藿苷 489-32-7

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  • ¥640
  • 康瑞纳
  • 进口/国产
  • A2148
  • 2025年07月14日
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    • 保质期

      3年

    • 英文名

      Icariin

    • 库存

      999

    • 供应商

      北京康瑞纳生物科技有限公司

    • CAS号

      489-32-7

    • 规格

      1g

    淫羊藿苷 489-32-7 淫羊藿苷 489-32-7
    产品名称:淫羊藿苷 489-32-7
    产品编号:A2148
    中文别称 淫羊藿甙;淫养藿提取物;淫羊霍苷;淫羊藿苷;淫羊藿甙ICARIIN;淫羊藿苷, 来源于淫羊藿;淫羊藿甙(单甙)
    英文别称 Icariin
    CAS 489-32-7
    分子式 C33H40O15
    分子量 676.66
    储存条件 RT
    有效期 2年
    溶解性 50mg/ml DMSO
    纯度 ≥98.0%
    性状 黄色粉末
    包装 瓶
    规格 1g
    产品说明:
    描述 Icariin 是一种黄酮醇苷,抑制 PDE5 PDE4 活性。也是一种 PPARα 激活剂。(Icariin is a flavonoid glycoside that inhibits PDE5 and PDE4 activity. It is also a PPARα activator.
    靶点 Phosphodiesterase (PDE);PPAR
    通路 Metabolic Enzyme&Protease;Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair

    生物活性
    Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 PDE4 活性, IC50 分别为 432 nM 73.50 μMIcariin 也是一种 PPARα 激活剂[1-4]

    IC50 PDE5:432 nM (IC50) PDE4:73.5 μM (IC50) [1-4]

    In Vitro
    淫羊藿苷是cGMP特异性PDE5抑制剂。通过用3H-cGMP / 3H-cAMP的两步放射性同位素程序研究了淫羊藿苷对PDE5PDE4活性的抑制作用。淫羊藿苷对PDE5 (IC50PDE4 / PDE5) 的选择性效力为167.67[1]。在本研究中测量细胞活力以评估淫羊藿苷是否保护内皮HUVEC免受氧化的低密度脂蛋白 (ox-LDL) 诱导的损伤。与对照组相比, 细胞暴露于ox-LDL 24小时显着降低细胞活力 (P <0.05) 。然而, 淫羊藿苷可以浓度依赖性地抑制ox-LDL诱导的细胞损伤, 并且与ox-LDL模拟组相比具有显着差异 (P <0.05) [3]


    In Vivo
    淫羊藿苷是PPARα激活剂, 诱导Cyp4a10Cyp4a14, 并调节脂质代谢酶和蛋白质的mRNA水平, 包括脂肪酸结合蛋白, 线粒体和过氧化物酶体中的脂肪酸氧化。淫羊藿苷可有效治疗高脂血症。为了解淫羊藿苷对脂质代谢的影响, 研究了淫羊藿苷对PPARα及其靶基因的影响。小鼠用淫羊藿苷口服治疗, 剂量为0, 100, 200400mg / kg, 或氯贝特 (500mg / kg) , 持续5天。分离肝脏总RNA, 检测PPARα和脂质代谢基因的表达。淫羊藿苷诱导PPARα及其标记基因Cyp4a10Cyp4a14 2-4, 氯贝特诱导4-8倍。脂肪酸 (FA) 结合和共激活蛋白Fabp1, Fabp4Acsl1增加2倍。线粒体FAβ-氧化酶 (Cpt1a, Acat1, Acad1Hmgcs2) mRNA增加2-3倍。淫羊藿苷和氯贝特也增加了近端β-氧化酶 (Acox1, Ech1Ehhadh) mRNA。淫羊藿苷调节元件结合因子-1 (Srebf1) FA合成酶 (Fasn) mRNA表达未被淫羊藿苷改变。脂质溶解基因LipePnpla2由淫羊藿苷和氯贝特[2]增加。成年大鼠用淫羊藿苷口服治疗, 剂量为0 (对照) , 50, 100200mg / kg体重, 连续35天。结果表明, 淫羊藿苷对睾丸或附睾的体重或器官系数几乎没有影响。然而, 100 mg / kg淫羊藿苷显着增加附睾精子数量。此外, 50100 mg / kg淫羊藿苷显着增加睾酮水平。此外, 100mg / kg淫羊藿苷治疗还影响支持细胞中的卵泡刺激素受体 (FSHR) 和密蛋白-11 mRNA表达。在睾丸中测量超氧化物歧化酶 (SOD) 活性和丙二醛 (MDA) 水平; 50100 mg / kg淫羊藿苷治疗可提高抗氧化能力, 200 mg / kg淫羊藿苷治疗可上调氧化应激[4]


    细胞实验
    将对数生长期的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 1×10 4个细胞/孔的密度接种到96孔板中, 然后在37, 5CO 2下孵育24小时。在用指定浓度的淫羊藿苷 (0, 10, 20, 40μM) 预处理24小时后, 将细胞与或不与ox-LDL (100μg/ mL) 一起温育24小时。在孔中抽吸液体后, 加入MTT溶液以产生0.5mg / mL的终浓度, 并在37, 5CO 2下继续孵育4小时。轻轻除去MTT溶液, 向每个孔中加入150μLDMSO, 孵育15分钟。每个样品的吸光度在酶标仪上在490nm处测量为细胞活力[3]


    动物实验
    小鼠[2]成年8周龄雄性C57BL / 6小鼠在温度和湿度受控的设施中适应1, 具有标准的12小时光照时间表。小鼠可以免费获得SPF级啮齿动物食物和纯净的饮用水。用淫羊藿苷 (100, 200400mg / kg) 处理小鼠5天。氯贝特 (CLO, 500mg / kg, 口服5) 用作阳性对照, 对于阴性对照, 给予小鼠2CMC (10mL / kg) 。最后一次给药后24小时, 收集肝脏用于分析。大鼠[4]40只体重200-290g (12-16周龄) 的成年雄性SD大鼠根据其体重随机分组 (每组n = 10) 。大鼠每天以0 (对照) , 50, 100200mg / kg每天接受淫羊藿苷的胃内给药, 连续35天。每周称重动物, 并相应地调整处理。在淫羊藿苷治疗期结束时, 所有大鼠都被处死; 随后收集血样用于进一步分析睾酮水平。
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