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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
RT/2-8℃/-20℃
- 保质期:
3年
- 英文名:
Oxaliplatin
- 库存:
999
- 供应商:
北京康瑞纳生物科技有限公司
- CAS号:
61825-94-3
- 规格:
100mg
奥沙利铂(细胞培养级) 61825-94-3 奥沙利铂(细胞培养级) 61825-94-3
产品名称:奥沙利铂 61825-94-3
产品编号:A2588
中文别称 左旋反式二氨环己.烷草酸铂;奥沙利铂;己草铂;奥沙利铂(抗肿瘤医药中间体);(SP-4-2)-((1R,2R)-1,2-环己二.胺-N,N')(乙二酸(2-)-O,O')铂;L-OHP;奥萨力铂;草酸铂
英文别称 Oxaliplatin
CAS 61825-94-3
分子式 C8H14N2O4Pt
分子量 397.29
储存条件 2-8℃
有效期 2年
溶解性 5 mg/ml Water
纯度 ≥99%
性状 白色粉末
包装 瓶
规格 100mg
奥沙利铂、草酸铂,属于铂类衍生物,作用原理是通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联抑制DNA的合成及复制。同时也对卵巢癌及黑色素瘤细胞系有抑制增生作用。
描述
Oxaliplatin是一种DNA合成抑制剂。会导致DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录并导致细胞死亡。可以诱导细胞自噬 (autophagy)。(Oxaliplatin is a DNA synthesis inhibitor. Causes DNA cross-linking damage, preventing DNA replication and transcription and leading to cell death. Can induce autophagy.)
靶点 Autophagy;DNA/RNA Synthesis
通路 Autophagy;Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair
生物活性 Oxaliplatin是一种 DNA 合成 抑制剂。 它会导致DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录并导致细胞死亡。[1-7]
In Vitro
奥沙利铂诱导原发性和继发性DNA损伤导致细胞凋亡[1]。奥沙利铂抑制人黑色素瘤细胞系C32和G361,IC50值分别为0.98 mM和0.14 mM [2]。奥沙利铂有效抑制膀胱癌细胞系RT4和TCCSUP,卵巢癌细胞系A2780,结肠癌细胞系HT-29,胶质母细胞瘤细胞系U-373MG和U-87MG,以及黑素瘤细胞系SK-MEL-2和HT-144 IC50分别为11μM,15μM,0.17μM,0.97μM,2.95μM,17.6μM,30.9μM和7.85μM[3]。
In Vivo
奥沙利铂(10 mg/kg,ip)显著降低携带肝细胞HCCLM3肿瘤的裸鼠的肿瘤体积和凋亡指数[4]。奥沙利铂(5mg/kg,iv)对T-白血病 - 淋巴瘤L40 AKR有效,T/C为1.77。奥沙利铂对脑内移植的L1210白血病,MA16-C异种移植物,B16黑素瘤异种移植物,Lewis肺异种移植物和C26结肠癌异种移植物有效[5]。奥沙利铂诱导小鼠逆行神经元转运受损[6]。
细胞实验
通常,在第0天将细胞接种到96孔板中,并在第1天暴露于奥沙利铂;在奥沙利铂暴露后48小时进行磺酰罗丹明-B测定。除非添加奥沙利铂和在最终测定期间,否则将板在37℃,5%CO 2和100%相对湿度下一直温育。用于测定的初始细胞数范围为2-20×10 3个细胞/ 50/nL /孔。用于平板接种的细胞数和药物暴露时间基于试验研究,使用以下标准:(a)对照孔中的细胞在测定当天仍处于生长的对数期; (b)测定当天未处理对照的最大吸光度范围为1.0至1.5; (c)在药物暴露期间细胞经历> 2次加倍。每个浓度使用8个孔。在570和/或540nm处读板。
动物实验
HCCLM3产生的HCC肿瘤模型通过在0.2mL无血清培养基中皮下注射5×105 HCCLM3细胞到左上腹部区域而在裸鼠中建立。三天后,将小鼠随机分配接受以下三种治疗中的一种:i)每周腹膜内(ip)注射蒸馏水(对照组,n = 8); ii)每周ip注射5mg/kg的奥沙利铂(低剂量组,n = 7);或iii)每周ip注射10mg/kg的奥沙利铂(高剂量组,n = 7)。通过每5天用卡尺测量每个肿瘤的两个二等分直径来监测肿瘤生长。使用公式(V = a×b2/2)计算肿瘤体积,a为较大直径,b为较小直径。在奥沙利铂给药后第32天对小鼠实施安乐S。
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