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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
RT/2-8℃/-20℃
- 保质期:
3年
- 英文名:
Piperine
- 库存:
999
- 供应商:
北京康瑞纳生物科技有限公司
- CAS号:
94-62-2
- 规格:
5g
胡椒碱 94-62-2 胡椒碱 94-62-2
产品名称:胡椒碱 94-62-2
产品编号:A2692
英文别称 Piperine
CAS 94-62-2
分子式 C17H19NO3
分子量 285.34
储存条件 2-8℃
有效期 2年
级别 医药级
溶解性 57mg/mL in EtOH
来源 黑胡椒
纯度 ≥99%
性状 淡黄色粉末
规格 5g
用途:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。药理作用:1抗惊厥:大鼠腹腔注射150mg/kg,有明显的抗戊四唑的惊厥作用,使惊厥率显著降低,对电惊厥和"听源性发作"亦有明显对抗作用。抗惊厥作用强度可与苯妥英钠与三甲双酮相比。2.镇静:有明显的镇静作用,小鼠注射25mg/kg,5分钟后即闭目、低头、伏卧、很少活动,半小时的活动次数从244次降为95次。与硫喷妥钠有协同作用,有对抗吗非或戊巴bi妥对呼吸的抑制作用,这种对抗作用比戊四唑或尼可刹米强而且安全。(仅供参考)
熔点131-135 °C (lit.);溶于乙醇(57 mg/ml), DMSO(57mg/ml),,酒精(66.67mg/ml)和乙mi(27.78 mg/ml)。
生物活性
Piperine是从胡椒中分离的天然生物碱,可以抑制P-glycoprotein and CYP3A4的活性,在HeLa细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。[1-4]
IC50 61.94±0.054 μg/mL (P-glycoprotein, HeLa cell)[1]
In Vitro
胡椒碱已显示具有体外细胞毒活性和计算机模拟研究。发现IC50值为61.94±0.054μg/ mL,在计算机研究中,它具有更多的氢键,具有最小的结合和对接能量,可被认为是EGFR酪氨酸激酶的抑制剂[1]。已发现胡椒碱具有免疫调节,抗氧化,抗哮喘,抗致癌,抗炎,抗溃疡和抗阿米巴特性[2]。胡椒碱可通过抑制CYP3A和P-糖蛋白活性来提高其他药物的生物利用度,包括瑞舒伐他汀,peurarin和多西紫杉醇(DOX)[3]。
In Vivo
在3.5mg/kg的剂量下,胡椒碱的生物利用度计算为25.36%。其AUC0→t随剂量不成比例地增加,表明胡椒碱的潜在非线性药代动力学特征。结果发现,多西紫杉醇的AUC0→t和C0以及胡椒碱的t1/2在组合使用后显著增加,这表明不仅多西紫杉醇而且胡椒碱具有潜在的增强的生物利用度,这可能导致整体增强的药理作用[3]。胡椒碱以剂量依赖性方式抑制I-κB,p65,p38,ERK和JNK的磷酸化,表明胡椒碱在子宫内膜炎和其他金黄.色葡萄球菌诱导的疾病中可能是一种潜在的抗炎药物[ 4]。
细胞实验 通过将10mg胡椒碱溶解在100mL甲醇中来制备标准溶液。进行MTT测定以测量细胞活力。将100μLDMEM培养基中的一万个细胞接种在96孔板的孔中。 24小时后,除去现有培养基并加入100μL各种浓度的胡椒碱(20-100μg/ mL)并在37℃下在CO 2培养箱中温育48小时。对照细胞补充0.05%DMSO载体。在孵育的第48小时,将MTT(10μL,5mg/mL)加入板中。小心地移出板的内容物,将形成的甲crystals晶体溶解在100μLDMSO中,并在酶标仪中在550nm处测量吸光度[1]。
动物实验
大鼠:胡椒碱(PIP)和多西紫杉醇(DOX)的储备溶液通过将适量的每种可靠化合物分别以1mg/mL溶解在DMSO中来制备。含有PIP和DOX的标准溶液通过用0.2%甲酸和乙jing(50:50,v/v)连续稀释储备溶液来制备,得到浓度为25,50,100,200,400,800,1600 ,3200,6400,12800 ng/mL。将25只Sprague-Dawley大鼠分成5组,分别接受DOX(DOX组7 iv,7 mg/kg,iv),PIP(PIP组35 po,35 mg/kg,po)和它们的联合给药(组DOX + PIP)以及PIP(PIP 3.5 po,3.5 mg/kg,po)和PIP(PIP 3.5静脉注射,3.5 mg/kg,静脉注射)[3]。小鼠:胡椒碱以相当于25,50和100mg/kg的浓度溶于5mL tris缓冲盐水(TBS)中,基于小鼠的重量。在子宫中感染金黄色.葡萄球菌24小时后,每6小时腹膜内注射胡椒碱溶液三次。在该研究中使用总共60只雌性BALB/c小鼠。所有小鼠维持在12小时光照/黑暗循环和自体食物喂养[4]。
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