- ￥320
- 康瑞纳
- 进口/国产
- A3000
- 2025年07月16日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
RT/2-8℃/-20℃
- 保质期：
3年
- 英文名：
Sorafenib tosylate
- 库存：
999
- 供应商：
北京康瑞纳生物科技有限公司
- CAS号：
284461-73-0
- 规格：
100mg
索拉非尼 284461-73-0 索拉非尼 284461-73-0
产品名称：索拉非尼 284461-73-0
产品编号：A3000
中文别称 索拉非尼;4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡.啶-2-甲酰胺;对甲苯磺酸索拉非尼;索拉菲尼;索+E51拉尼;索拉非尼碱;索拉替尼;索拉菲尼碱
英文别称 Sorafenib tosylate
CAS 284461-73-0
分子式 C21H16ClF3N4O3
分子量 464.83
储存条件 -20℃
有效期 2年
溶解性 20mg/ml DMSO
纯度 ≥99.0%
性状 白色粉末
包装 瓶
规格 100mg
描述
是一种有效的Raf 抑制剂,也是一种多激酶抑制剂,对VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3和c-Kit均有抑制效果。还可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，也是一种 ferroptosis 激动剂。(It is a potent Raf inhibitor and a multi-kinase inhibitor, which has inhibitory effect on VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 and c-Kit. It was also a ferroptosis agonist that induced autophagy and apoptosis.)
靶点 Ferroptosis;Raf
通路 Apoptosis;MAPK
生物活性
Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的多激酶抑制剂，抑制Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM，20 nM，22 nM。[1-4]
In Vitro
索拉非尼（BAY 43-9006）也抑制BRAFwt（IC50 = 22 nM），BRAFV599E（IC50 = 38 nM），VEGFR-2（IC50 = 90 nM），VEGFR-3（IC50 = 20 nM），PDGFR-β（IC50）在生化测定中，= 57nM），c-KIT（IC50 = 68nM）和Flt3（IC50 = 58nM）。在MDA-MB-231乳腺癌细胞中，索拉非尼完全阻断MAPK途径的活化。细胞与索拉非尼预孵育（0.01至3μM），并且基础MEK 1/2和ERK 1/2磷酸化的剂量依赖性抑制（分别为IC 50,40和100 nM）[1]。
In Vivo 索拉非尼在人肿瘤异种移植模型组中表现出广泛的口服抗肿瘤功效。索拉非尼口服7.5至60毫克/千克。相对于相应的对照组，在任何治疗组中没有致死性并且体重减轻没有增加。每日口服索拉非尼（30至60 mg / kg）可在治疗期间在六种模型中的五种中产生完全的肿瘤停滞[1]。二乙基亚硝胺（DENA）组的存活率为73.3％，索拉非尼组为83.3％，而正常对照组为100％。与正常对照组相比，DENA组显示肝脏指数显着增加（1.51倍增加，p <0.05），而与DENA组相比，索拉非尼治疗显示肝脏指数显着降低（p <0.05）。索拉非尼组的肝脏指数显着降低至低于正常对照组的值[2]。
激酶实验
为了测试化合物对各种RAF激酶同种型的抑制作用，将索拉非尼加入到Raf-1（80 ng），wt BRAF或V599E BRAF（80 ng）与MEK-1（1μg）在测定缓冲液[20 mM Tris]中的混合物中（pH 8.2），100mM NaCl，5mM MgCl 2和0.15％β-巯基乙醇]，终浓度为1％DMSO。通过添加25μL10μMγ-[33P] ATP（400Ci/mol）引发RAF激酶测定（终体积50μL），并在32℃下孵育25分钟。通过过滤将磷酸化的MEK-1收获到磷酸纤维素垫上，并使用1％磷酸洗去未结合的放射性。通过微波加热干燥后，使用β板计数器来量化过滤器结合的放射性[1]。
细胞实验
将MDA-MB-231人乳腺癌细胞系以每孔2×10 5个细胞接种在DMEM生长培养基（10％热灭活的FCS）中的12孔组织培养板中过夜。用无血清培养基洗涤细胞一次，并在补充有0.1％不含脂肪酸的BSA的DMEM中孵育，所述BSA含有各种浓度的BAY 43-9006（0.01,0.03,0.1,0.3,1,3μM）在0.1％DMSO中的120分钟测量基础pMEK 1/2，pERK 1/2或pPKB的变化。用冷PBS（含有0.1mM钒酸盐的PBS）洗涤细胞，并在含有蛋白酶抑制剂的1％（v/v）Triton X-100溶液中裂解。通过离心澄清裂解物，进行SDS-PAGE，转移至硝酸纤维素膜，在TBS-BSA中封闭，并用抗pMEK 1/2（Ser217/Ser221; 1：1000），抗MEK 1/2，抗探测。 -pERK 1/2（Thr202/Tyr204; 1：1000），抗ERK1/2，抗-pPKB（Ser473; 1：1000）或抗PKB一抗。用辣根过氧化物酶（HRP）偶联的二抗开发印迹，并用Amersham ECL试剂在Amersham Hyperfilm上开发[1]。
动物实验
小鼠[1]使用雌性NCr-nu/nu小鼠。携带75至150mg肿瘤的小鼠用索拉非尼（7.5至60mg/kg）口服治疗，每天施用9天。在每个模型中，索拉非尼产生剂量依赖性肿瘤生长抑制，没有毒性迹象，通过相对于对照动物增加的体重减轻或药物相关致死率来测量。与抗肿瘤效力研究平行，另外一组4只带有100至200mg肿瘤的小鼠用载体或索拉非尼（30至60mg/kg）口服治疗，每天给药5天，这是产生完整肿瘤的最短治疗持续时间。治疗组停滞。大鼠[2]在该研究中，使用100至120g雄性白化病大鼠。在适应期后，将大鼠称重并随机分成三组：第1组（正常对照组; n = 10）每天给予载体8周。第2组（DENA组; n = 15）接受ip单剂量的200mg/kg DENA。第3组（索拉非尼组; n = 12）在DENA ip注射后6周，以10mg/kg的剂量口服给予索拉非尼，持续2周。在实验结束时（8周），将大鼠称重，用乙mi麻醉并杀死，解剖它们的肝脏。将新鲜肝脏用冰冷的盐水洗涤两次，用干净的纸巾擦干，并称重。肝脏指数计算为肝脏重量（g）/最终体重（g）×100。将肝脏分成五部分：一部分保存在10％福尔马林中用于组织病理学检查，另一部分立即在液氮中冷冻并储存在-80℃。
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文献和实验Ren L, Liu J, Liu C, Yang T, Wu X, Zhang X, Yang L, Xia J, Li W. AIn Vitro Cell（RAW264.7 cells；100 ng/mL LPS，24 h at 37 °C） RAW264.7 cells were seeded in confocal dishes at a density of 1 × 105 cells per dish. After the culture of 24 h, cells were treated with 100 ng/mL LPS in different media, including a control medium, PACDFe extract, and PACDFe hydrogel extract supplemented with 1 μM LL-37 for another 24 h at 1475 °C. 更多文献信息请详询客服
CD73 分子 CD73 常用单克隆抗体或代号： 7G2.2.11,AD- 2 主要表达细胞： Bsub,Tsub,En [B] 分子质量(kDa)和结构： p69(GPI连接） 功 能： 5’-核苷酸外切酶,T细胞活化 CD73 Aka ecto-5-nucleotidase, PI-linked Catalyses dephosphorylation of purine
DNA Methyltransferases (EC 2.1.1.72 and EC 2.1.1.73)
for one or the other base, and modify at the 6-NH2 of dA (EC 2.1.1.72) or at the N4 or 5-C position of dC (EC 2.1.1.73) depending on the particular enzyme (2 ). The reaction is predominantly irreversible. Enzymes, such as O 6 -methylguanine DNA Mtase, that participate
实验73 肌梭传入冲动的观察 【目的要求】 1．学习从传入神经记录肌梭传入冲动的方法。 2．观察肌梭发放冲动频率与牵拉强度的关系。 【基本原理】 肌梭是一种感受肌肉张力的感受器，呈梭状，外有结缔组织的囊，内有梭内肌纤维。梭内肌中有传入（感觉）神经发出，肌梭与肌纤维（梭外肌纤维）平行排列，呈并联关系。机械牵拉肌肉，也即牵拉肌梭，使肌梭兴奋，产生感受器电位，在传入
