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PF-07238025

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  • 美国
  • HY-155156
  • 2025年12月05日
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      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • 规格

      1 mg/5 mg

    规格:1 mg产品价格:¥1850.0
    规格:5 mg产品价格:¥3700.0

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    PF-07238025

    CAS No. :

    MCE 国际站:PF-07238025

    产品活性:PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。

    研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

    作用靶点:Endogenous Metabolite

    In Vitro: PF-07238025 (0.2-6 μM; 48 h) reduces pBCKDH in a dose-dependent manner in Hek293 cells, and increases BDK accumulation by 50%.

    In Vivo: PF-07238025 (20 mg/kg, 100 mg/kg; 8 weeks) reduces glucose excursion after 2?days in HFD-fed mice, and leads significant reduction in both BCAAs and BCKAs by day 7.

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    •   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
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    •   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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    •   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
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