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- 美国
- HY-120598
- 2025年12月05日
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1196045-28-9
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1 mg
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ASP7657 free base
CAS No. : 1196045-28-9
MCE 国际站：ASP7657 free base
产品活性：ASP7657 free base 是一种具有口服活性的 EP4 受体 拮抗剂，对人和大鼠 EP4 受体的 Ki 分别为 2.21 和 6.02 nM。
研究领域：GPCR/G Protein
作用靶点：Prostaglandin Receptor
In Vitro: ASP7657 free base inhibits the PGE2-induced cAMP increase in CHO cells (expressing rat EP4 receptors) and human lymphoblastoid T cells, with IC50 values of 0.86 nM and 0.29 nM, respectively.
In Vivo: ASP7657 free base (0.1 mg/kg, p.o., rats) shows a t1/2 of 1.38 h, Cmax of 22.4 ng/mL, and oral bioavailability of 46.2%.
ASP7657 free base (0.003-0.1 mg/kg, p.o.) inhibits LPS (1 μg/mL)-induced TNF-α release from rat whole blood.
ASP7657 free base (0.01 mg/kg, p.o.) attenuates urinary albumin excretion in type 2 diabetic mice.
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文献和实验[3] 。但据报道，MCF-7 人乳腺癌细胞系中，因在 CASP-3 基因 exon 3 中存在 47bp 的缺失而不表达 caspase 3 蛋白[4] 。前体形式的 caspase-3 由一个前端功能区（prodomain）和一大一小两个催化亚单位构成。在特定的刺激比如配体受体互作、生长因子匮乏和细胞功能抑制剂等的作用下，未活化的酶原形式的 caspase-3 在 Asp-28/Ser-29（N 端功能前区）以及 Asp-175/Ser-176（大小亚基之间）被剪切活化，转变为活化的 p17 大亚
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