- ￥2338 - 4290
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-153365
- 2025年12月05日
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- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
2098211-50-6
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥4290.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥2338.0 |
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥3900.0 |
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I-138
CAS No. : 2098211-50-6
MCE 国际站：I-138
产品活性：I-138 是一种口服有效的 USP1-UAF1 可逆抑制剂 (IC50: 4.1 nM; Ki: 5.4 nM)，结构上与 ML323 (HY-17543) 相关。I-138 诱导细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，消除细胞中的 USP1 自裂解。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage
作用靶点：Deubiquitinase
In Vitro: I-138 (0.5 μM; 4 h) eliminates USP1 self-lysis in HAP-1 USP1 WT and knockout cells.
I-138 (0.5 μM; 4 h) induces the monoubiquitination of FANCD2 and PCNA in MDA-MB-436 cells.
(0.01-10 μM; 10 days) dose-dependently inhibits MDA-MB-436 cells viability and don't affect HCC1954 cells.
In Vivo: I-138 (50 mg/kg/day; po, for 41 days) results USP1 inhibition and modest antitumor activity in mice bearing MDA-MB-436 tumors. However, the combination of I-138 and Niraparib (HY-10619), a PARP inhibitor, benefit the BRCA1/2 mutant tumors inhibition in vivo.
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文献和实验1.103.90±0.95(1.20-5.00)138±2.90134_2.60(128-145)5.25±0.135.40±0.15(4.85-5.85)108±0.60107±0.55(105-110)26.2±2.1024.8±2.30(20.2-31.5)5.60±1.616.55±1.30(2.30-9.20)5.60±0.407.40±0.50(3.20-8.50)3.11±0.371.38±0.28(0.80-3.90)大鼠0.35±0.020.24±0.07(0.00-0.55)28
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