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SB-435495 ditartrate,304694-43

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    SB-435495 ditartrate

    CAS No. : 304694-43-7

    MCE 国际站:SB-435495 ditartrate

    产品活性:SB-435495 ditartrate 是一种有效的、选择性的、可逆的、非共价的、具有口服活性的 Lp-PLA2 抑制剂,IC50 为 0.06 nM。

    研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

    作用靶点:Phospholipase

    In Vitro: SB-435495 ditartrate inhibits CYP450 3A4 with an IC50 of 10 μM and the black membrane permeability is 0.017 cm/h.
    SB-435495 (5 μM; 24 h) ditartrate significantly inhibits the expression of Lp-PLA2 protein, while increases the expression levels of AMPKα and phosphorylated-AMPKα (T172) in oxLDL-exposed HUVECs.
    SB-435495 (5 μM; 24-72 h) ditartrate significantly increases cell viability and NO expression, significantly decreases ET-1 expression in the oxLDL-exposed HUVECs.

    In Vivo: SB-435495 (10 mg/kg; p.o.; once) ditartrate inhibits plasma Lp-PLA2 in the WHHL rabbit.
    SB-435495 (10 mg/kg; i.p.; daily for 28 days) ditartrate effectively suppresses blood–retinal barrier (BRB) breakdown in Streptozotocin (HY-13753)-diabetic Brown Norway rats.

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