马兜铃内酰胺[13395-02-3]

中文名称：马兜铃内酰胺I

英文名称：Aristolactam I      

CAS：13395-02-3      分子量：293.278    分子式：C17H11NO4
   
纯       度：      HPLC≥98%
物理性状：     黄色粉末
检测方法：     高效液相（HPLC）质谱（Mass) 核磁（NMR)
用      途：      仅供研究使用,不得用于医学诊断。
包      装：      20mg~1g 棕色玻璃瓶。
储存条件：     贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
 

植物来源
源自马兜铃属植物的有马兜铃、青木香、天仙藤、广防己、关木通等。

药理研究
马兜铃酸I（AA—I）和马兜铃内酰胺I（AL—I）在亚急性毒性条件下对大鼠肾小管损伤的毒性机制及其对肾脏水通道蛋白1（AQP1）表达的影响。方法AA—I及AL—I以高、中、低剂量（9．0，4．5，2．25mg／kg）连续腹腔注射给药7d，在给药第5天后，收集24h尿液，对各组总尿量进行比较，并用ELISA方法检测尿液中β2-微球蛋白（B2-MG）含量

马兜铃内酰胺I(AL-I)是否导致肾小管上皮细胞损伤.方法:以体外细胞培养的人类近端肾小管上皮细胞系(HK-2)为研究对象,以马兜铃酸I(AA-I)为阳性对照,采用LDH释放试验检测AL-I的直接细胞损伤作用;用相差显微镜、电子显微镜观察细胞形态变化,用流式细胞仪分析细胞DNA含量以及细胞膜磷脂酰丝氨酸(PS)表达水平,以了解细胞凋亡情况;采用ELISA法检测细胞培养上清液中细胞外基质成分纤连蛋白(FN)以及促纤维化细胞因子转化生长因子β1(TGF β1)的分泌水平.结果:AL-I(2.5～20 mg·L-1)具有浓度依赖的直接细胞损伤作用;细胞形态、DNA含量及PS表达水平分析表明,AL-I在上述浓度范围内能够导致HK-2细胞凋亡,并能够导致HK-2细胞分泌TGF β1及FN.与AA-I的作用进行比较发现:在相同浓度情况下,AL-I的直接细胞毒作用强于AA-I,但其导致细胞凋亡、TGF β1及FN分泌的能力弱于AA-I.结论:马兜铃酸的代谢产物AL-I能够造成肾小管上皮细胞的损伤,作用与AA-I相似.尽管其致损伤作用较AA-I弱,但仍有可能是含马兜铃酸中药导致肾脏损伤及其纤维化过程的毒性成分之一。

注意：样品溶液现配现用。如果特殊情况需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。