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GY1-22
CAS No. : 326903-84-8
MCE 国际站：GY1-22
产品活性：GY1-22 是 DNAJA1-mutP53R175H 相互作用的抑制剂。GY1-22 可用于癌症的研究。
研究领域：Apoptosis
作用靶点：MDM-2/p53
In Vitro: GY1-22 (0-50 μM; 24 h) reduces mutp53 protein expression in mouse pancreatic cancer P03 and human colon cancer LS123 cells. GY1-22 inhibits cyclin D1 expression and induces wtp53-activated Waf1p21 expression in mutp53-driven P03 cells.
GY1-22 loses the ability to degrade mutp53R175H after mutation of critical sites at the interface of the DNAJA1–mutp53R175H complex.
GY1-22 (0-100 μM; 24 h) shows a dose-dependent effect on inhibiting cell growth and low cytotoxicity in mutp53-driven P03 pancreatic cancer cells.
In Vivo: The LD50 of GY1-22 in rats is 1240 mg/kg. Dosage of 10 mg/kg (i.p.; daily for 2 weeks) does not exhibit any toxicity grossly or histologically in mice.
GY1-22 (1 mg/kg; i.p.; daily for 2 weeks) inhibits mutp53-driven P03 pancreatic cancer cell growth in mice.
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文献和实验3.61 3.38 3.22 3.10 3.00 2.93 2.87 2.77 2.67 2.56 2.44 2.32 2.19 18 19 4.51 3.90 3.56 3.33 3.17 3.05 2.96 2.88 2.82 2.72 2.62 2.51 2.39 2.27 2.13 19 20 4.46 3.86 3.51 3.29 3.13 3.01 2.91 2.84 2.77 2.68 2.57 2.46 2.35 2.22 2.08 20 21 4.42
Cell Rep Med：南方医科大学刘克玄团队揭示肠道菌群代谢物影响肠源性脓毒症的易感性
(Non-AGI, NAGI) 组 (AGI = 0)。结果发现，CPB 患者术前粪便的米那普仑含量与术后的肠损伤易感性相关，可能是术前预测、诊断肠损伤的潜在生物标志物。 粪菌移植实验进一步证实了肠道菌群可影响肠源性脓毒症的敏感性。然而，肠道菌群代谢产物米那普仑在肠源性脓毒症易感性差异中的作用和潜在机制尚不清楚。进一步，该团队通过肠上皮芳烃受体 (Aryl hydrocarbon receptor, AHR) 基因条件性敲除小鼠、IL-22 基因敲除小鼠在体模型和小肠类器官离体模型发现，米那普仑
2.96 2.94 9 10 4.96 4.10 3.71 3.48 3.33 3.22 3.14 3.07 3.02 2.98 2.91 2.86 2.83 2.80 2.77 10 11 4.84 3.98 3.59 3.36 3.20 3.09 3.01 2.95 2.90 2.85 2.79 2.74 2.70 2.67 2.65 11 12 4.75 3.89 3.49 3.26 3.11 3.00 2.91 2.85 2.80 2.75 2.69 2.64 2.60 2.57
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