GSK-3β inhibitor 13,2227316-74

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GSK-3β inhibitor 13

CAS No. : 2227316-74-5

MCE 国际站：GSK-3β inhibitor 13

产品活性：GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂，具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α，IC₅₀ 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC₅₀=58 nM)，而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR  |  Stem Cell/Wnt  |  Neuronal Signaling  |  JAK/STAT Signaling  |  TGF-beta/Smad  |  Epigenetics

作用靶点：GSK-3  |  Tau Protein  |  AAK1  |  Pim  |  PKC

In Vivo: GSK-3β inhibitor 13 has an exposure of 3.8 μM in plasma and 1.3 μM in brain, resulting in a brain-to-plasma (B/P) ratio of 0.34.
GSK-3β inhibitor 13 (30 mg/kg; p.o.; single dose) results in a 52% reduction in pTau396 in in LaFerla 3xTg-C57BL6 mice.

Pharmacokinetic Analysis in Mice

Route	Dose (mg/kg)	CL (mL/mL/kg)	Vss (L/kg)	MRT (h)	t1/2 (h)
i.v.	2	3.8	1.1	4.8	5.2
Route	Dose (mg/kg)	AUCtot (μM·h)	Cmax (μM)	F (%)
p.o.	10	68.3	7.8	64

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