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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-151385A
- 2025年12月05日
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2875046-31-2
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1 mg
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(R,R)-VVD-118313
CAS No. : 2875046-31-2
MCE 国际站：(R,R)-VVD-118313
产品活性：(R,R)-VVD-118313 是 VVD-118313 (HY-151385) 的异构体。VVD-118313 是一种选择性 JAK1 抑制剂，可阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
研究领域：JAK/STAT Signaling | Stem Cell/Wnt | Immunology/Inflammation | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Epigenetics
作用靶点：STAT | Interleukin Related | IFNAR | JAK
In Vitro: VVD-118313 (compound 5a; 0.01-10 μM; 3 h; primary human PBMCs) inhibits JAK1 by engagement of C817 and JAK2 by engagement of C838. VVD-118313 inhibits cysteine reactivity in a dose-dependent manner.
VVD-118313 (2 µM, 2h) blocks IFNα-simulated STAT1 and IL-6-stimulated STAT3 phosphorylation in WT- or C810A-JAK1-expressing 22Rv1 cells. VVD-118313 also blocks the constitutive phosphorylation of WT- and C810A-JAK1.
VVD-118313 (0.01-10 μM) selectively inhibits JAK1 signaling in primary human immune cells. VVD-118313 inhibits JAK1-dependent IFNα-pSTAT1, IL-6-pSTAT3, and IL-2-pSTAT5 pathways in human PBMCs in a dose-dependent manner.
VVD-118313 (0.1-0.4 μM; 24 h) inhibits T-cell activation induction. VVD-118313 inhibits the activation of human T cells co-stimulated with αCD3/αCD28 by a reduction in the proportion of CD25+ T cells. VVD-118313 blocks the secretion of the Th1-polarizing cytokine IFNγ and increases the production of IL-2.
VVD-118313 (0.1-0.5 μM; 2 h) inhibits on the production of pro-inflammatory cytokines and chemokines. VVD-118313 suppresses the induction of several pro-inflammatory chemokines, including CCL2/MCP-1, CXCL10/IP-10, and CCL4/MIP-1β.
In Vivo: VVD-118313 (compound 5a; 25-50 mg/kg; i.h.; once) inhibits JAK1 signaling in TYK2 knockout mice.
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