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HDAC-IN-51
MCE 国际站：HDAC-IN-51
产品活性：HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics | Apoptosis
作用靶点：HDAC | Apoptosis | Bcl-2 Family | CDK
In Vitro: HDAC-IN-51 (compound 8d; 1 nM-10 μM; 48 h) has antiproliferative activity with IC50 values of 0.54, 0.56, and 1.35 μM for K562, HCT116, and A549 cells, respectively.
HDAC-IN-51 (1 and 5 μM; 24 and 48 h; U937 leukaemia cells) arrests cell cycle at the G1 phase.
HDAC-IN-51 (1 and 5 μM; 48 h; U937 cells) induces apoptosis and down-regulates miRNAs with antiapoptotic activity (miR-17-5p, miR-18-5p, miR-19b-3p, miR-20a-5p,miR-21-5p).
HDAC-IN-51 (1 and 5 μM; 48 h; U937 cells) increases mRNA expression of p21, BAX and BAK, down-regulates cyclin D1 and BCL-2.
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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文献和实验三句话读懂一篇 CNS：代糖也有害，增加焦虑风险 | 每天运动仅 3 分钟，死亡风险降低 40%
相关蛋白 LKB1-SIK3 激酶以及组蛋白脱乙酰化酶 HDAC4 和 HDAC5 对于睡眠持续时间的调节，HDAC4 和 HDAC5 的磷酸化与睡眠需求增加有关，证明了体细胞遗传操纵对于小鼠睡眠研究的重要性。 图 4：来源 Nature 5. STTT：发现具有广谱抗癌活性的强效 USP25/28 抑制剂 每年因癌症失去生命的人不计其数，因此如何攻克癌症成为了科学家们最关注的问题。 2022 年 12 月 8 日，浙江大学张普民、梁廷波及中国科学院上海药物研究所谭昌恒共同
的作用是调控基因表达。例如组蛋白甲基化多导致基因沉默，去甲基化则相反；乙酰化一般是转录激活，去乙酰化则相反。当然，也可在此基础上产生复杂的生物学效应。例如组蛋白去乙酰化酶 HDAC 可影响免疫系统；H3K4me3、H3K9me2 能够调控记忆的形成, 而且 H3K 甲基化与 X 染色体失活、基因组印记和异染色质形成有关；H3 乙酰化通过多种机制调控以来 ATP 的染色质重塑 ，并参与炎症反应；H2A、H2B 泛素化则与 DNA 损害反应有关；而 H3S28 磷酸化与 H3K27 乙酰化可激活转录
3.73 3.61 3.51 3.44 3.37 3.28 3.18 3.07 2.96 2.85 2.72 12 13 4.96 4.35 4.00 3.77 3.60 3.48 3.39 3.31 3.25 3.15 3.05 2.95 2.84 2.72 2.59 13 14 4.86 4.24 3.89 3.66 3.50 3.38 3.28 3.21 3.15 3.05 2.95 2.84 2.73 2.61 2.49 14 15 4.76 4.15 3.80
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