- ￥1454 - 5100
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-148565
- 2025年07月13日
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- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
2055228-33-4
- 规格：
1 mg/5 mg/10 mg
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥1454.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥3200.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥5100.0 |
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SERT-IN-2
CAS No. : 2055228-33-4
MCE 国际站：SERT-IN-2
产品活性：SERT-IN-2 是一种强效 SERT 抑制剂 (IC50=0.58 nM)，具有抗抑郁活性。SERT-IN-2 的生物利用度好，在大鼠中 F(%) 为 83.28%。SERT-IN-2 能够透过血脑屏障。
研究领域：Neuronal Signaling
作用靶点：Serotonin Transporter
In Vivo: SERT-IN-2 (DH4) (2.5 mg/kg, 5 mg/kg; p.o.; single dose) shows high plasma exposure and oral bioavailability in dogs and rats.
SERT-IN-2 (10 mg/kg; i.p.; single dose) can cross the blood brain barrier in SD rats.
SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; i.p.; single dose) inhibited serotonin uptake and potently antagonizes the p-chloroamphetamine (PCA)-induced depletion of 5-HT in the rat hypothalamus.
SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; i.v.; 3 times before the test) exerts antidepressant effect in rat, reduces the immobility times in the forced swimming test (FST) in a dose-dependent manner.
Pharmacokinetic Analysis
| Route | Dose (mg/kg) | Cmax (ng/mL) | AUC(0-t) (ng·h/mL) | T1/2 (h) | Vss (L/kg) | Cl (L/h/kg) | F (%) | |
| Rat | IV | 1 | 193 | 1340 | 7.53 | 6.41 | 11.6 | / |
| PO | 2.5 | 180 | 2790 | 7.28 | / | / | 83.28 | |
| Dog | IV | 1 | 520 | 2820 | 4.39 | 3.4 | 5.14 | / |
| PO | 5 | 794 | 7540 | 16.4 | / | / | 53.5 |
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文献和实验更新 50 年经典理论！中国科学家发现新型抑郁症治疗靶点及药物，登上今日 Science
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C17 H19 NO3 · H2 O。未成熟的罂粟果皮的乳汁制成的鸦片（ opium）中含有 9— 14％的生物碱，称为吗啡。后者呈无色柱伏或针状结晶，曝光则变褐色。天然品为左旋性，熔点 254— 256℃（分解）。 1806年由德国人塞蒂纳（ F． W． A． Sertürner）将吗啡单独分离出来并使之结晶，这也是生物碱在历史上的第一次单独分离。本世纪由英国人鲁宾逊（ R． Robinson），格瓦兰德（ J． M． Gualland
Nature 3 月 3 日这期文章中报道了一款动物实验研究设计校验工具（EDA, Experimental Design Assistant）。 它能帮你干嘛呢？ ● 创建实验流程图 ● 准确算出样本量 ● 发现你实验设计中的缺陷 ● 给出实验设计优化建议 软件的发明研究者 Nathalie Percie Du Sert 是一位实验设计专业人员，她指出，以往研究者们都是到了论文评审阶段
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