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BMS-751324
CAS No. : 948842-66-8
MCE 国际站：BMS-751324
产品活性：BMS-751324 是一种 p38α MAPK 抑制剂。BMS-751324 含有氨基甲酰基亚甲基连接的前体，含有羟基苯基乙酸 (HPA) 衍生的酯和磷酸盐官能团。BMS-751324 在关节炎大鼠模型中有效抑制足部肿胀，并抑制 LPS 诱导的 TNFα 的生成。
研究领域：MAPK/ERK Pathway | Apoptosis
作用靶点：p38 MAPK | TNF Receptor
In Vitro: BMS-751324 (10 μM; 0-60 min) can be hydrolyzed by alkaline phosphatase (human placental ALP), instead of esterase .
In Vivo: BMS-751324 (1 mg/kg, 3mg/kg; p.o.; twice daily for 1 week) inhibits paw swelling in rat adjuvant arthritis model, as well as (1 mg/kg, 3mg/kg; p.o.; single dose) inhibiting LPS-induced TNFα production.
BMS-751324 (1 mg/kg-100 mg/kg for rat, 10 or 30 mg/kg for monkey with 5 mL/kg of methocel suspension; p.o.; single dose) exhibits a bio-conversion in animals.
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