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Selleck S2248 Silmitasertib (C

X- 4945)，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂
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      Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)

    • 供应商：

      北京云肽生物科技有限公司

    Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂
    Selleck Chemicals创立于2006年，总部设在美国德克萨斯州休斯敦,其在亚洲和欧洲设有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在全世界拥有共50个区域性代理商和合作伙伴。Selleck与超过20,000名客户已建立长期稳定的关系，主要客户包括世界各大制药厂，生物科技公司，医院及各大临床诊断实验室,世界各著名高校、研究所以及政府机构等。
    我们北京云肽生物科技有限公司作为Selleck公司的特约经销商为客户提供，正规进口，保证原装正品，货期稳定，折扣好的服务标准.
    Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，产品简介：
    产品品牌：Selleck
    产品名称：Silmitasertib (CX- 4945)，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂
    产品货号：S2248
    产品规格：10mM (1mL in DMSO)/1mg/2mg/5mg/50mg/100mg
    Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，产品描述：
    Silmitasertib (CX-4945)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2
    Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，产品特性：
    CX-4945是促进人类临床实验的CK2的第一个口服生物相容性小分子抑制剂
    体外研究：
    CX-4945是CK2特异的抑制剂，它只抑制238种激酶中的7种并且在0.5 μM浓度时它的抑制率超过90%，这是CK2的IC50的500多倍。虽然在无细胞系统中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分别为35 nM, 46 nM和56 nM，但是在细胞基础上的功能实验中10 μM的CX-4945对FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不强。CX-4945有广谱的抗恶性细胞增生活性。乳腺癌细胞系对CX-4945敏感性最广泛，其EC50为1.71-20.01 μM。CX-4945的抗恶性细胞增生活性与CK2α mRNA和蛋白水平对应，但是与CK2α'催化亚基、调整CK2β亚族和PI3K/Akt 或 PTEN突变状态无关。CX-4945通过抑制CK2直接阻断Akt第129位丝氨酸的磷酸化作用来抑制PI3K/Akt信号通路，而不是通过抑制激活的PTEN起作用。用CX-4945处理可以引起磷酸化p21 (T145)减少，而p21和p27整体水平则会升高，同时诱导caspase 3/7活性。用CX-4945处理会诱导BT-474细胞阻断在细胞周期的G2/M期和BxPC-3细胞阻断在G1期。CX-4945会抑制HUVEC的增殖、迁移及血管新生，其IC50分别是5.5 μM, 2 μM和4 μM。在含氧量低的情况下BT-474和BxPC-3细胞用CX-4945处理，能阻断p53和pVHL下调，降低HIF-1α的转录活性。在Jurkat细胞中CX-4945能有效抑制内源细胞内的内源CK2的活性，其IC50是0.1 μM
    体内研究：
    在BT-474模型中，一天两次口服25 mg/kg或75 mg/kg的CX-4945，具有强效的抗癌活性，TGI分别为88% 和97%，每组实验动物9只中有2只其肿瘤的体积大小比初期的要减少50%。在BxPC-3模型中，一天两次用75 mg/kg的CX-4945处理，TGI为93%，在治疗期结束时，有3只动物没发现还有残留的肿瘤。在PC3异种移植的模型中，用25 mg/kg, 50 mg/kg或 75 mg/kg的CX-4945处理，能抑制肿瘤生长，TGI分别为19%, 40%和86%
    小分子化合物介绍：
    小分子物质多为低分子量的有机化合物，会影响生物信号通路如wnt通路从而控制细胞反应，已经成为干细胞研究的有力工具。
    wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现，wnt信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。
    小分子化合物介绍：
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    wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现，wnt信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。
    产品细节图片1
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    Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂 10mM(1mLinDMSO)/1mg/2mg
    /5mg/50mg/100mg
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    Col-Tgel P17205-1 3D细胞培养基质胶 Soft，1m
    Col-Tgel P1720S-10 3D细胞培养基质胶  Soft, 10m
    Col-Tgel P1720M-1 3D细胞培养基质胶 Med，1mL
    Col-Tgel P1720M-10 3D细胞培养基质胶 Med，10mL
    Col-Tgel P1720H-1 3D细胞培养基质胶 Stiff, 1mL
    Col-Tgel P1720H-10 3D细胞培养基质胶 Stiff，10mL
    StemRD W3a-H-005 WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 5μg
    StemRD W3a-H-025 WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 25μg
    StemRD W3a-H-100 WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 100μg
    StemRD W5a-H-005 WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白 5μg
    StemRD W5a-H-025 WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白 25μg
    StemRD W5a-H-100 WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白 100μg
    StemRD ACT-005 Activin A, human,人激活素A 5μg
    StemRD ACT-025 Activin A, human,人激活素A 25μg
    StemRD ACT-100 Activin A, human,人激活素A 100μg
    StemRD BMP4-005 bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4 5μg
    StemRD BMP4-025 bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4 25μg
    StemRD BMP4-100 bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4 100μg
    StemRD bFGF-050 Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子 50μg
    StemRD bFGF-250 Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子 250μg
    StemRD bFGF-1000 Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子 1000μg
    StemRD DKK-025 DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白，
    WNT信号通路抑制剂    		 25μg
    StemRD DKK-100 DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白，
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    LONZA VCA-1004 Cell Line Nucleofector® Kit C细胞转染试剂盒C 25次/盒

     

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