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chemdiv
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上海贝万塔生物作为ChemDiv 特约代理,为广大科研工作者提供优质的产品及服务!
高度多样性
ChemDiv具有比较好的扩大有效化合物库的能力。开发新的反应,放大中间体以及设计特异性靶点化合物的创新能力。这些化合物将从ChemDiv的超过1,250,000不同的药物类似的小分子化合物库中选出。可以对客户现有的化合物库进行筛选,也可以根据客户考虑的结构和功能进行筛选,以最大限度地增加源数据集的多样性以最多地填补ChemDiv的化学库系列之间的空缺,ChemDiv具有超过14,000种母核,它们具有最大的多样性和合理的结构类似物。
系列类似物
在ChemDiv,制定和使用的方法不仅结合单一化合物的液相合成的准确性,同时具备了高通量平行合成的能力和组合方法的纯化能力。强调化合物合成效率的有效方法是使用多元反应。ChemDiv把这个方法应用于Ugi, Biginelli, Passerini, Tsuge等反应并针对已知的多组分反应开发了几个重要的修饰反应。这种做法使客户能够从已有的化合物库中直接筛选到活性类似物。
化合物的更新
保持创新性并且保持每年200,000个新化合物的更新速度。
优势结构
出现许多生物活性的配体和确定分子的特异性的化学结构被定义为Privileged structures(Evans et al., 1988).使用“Privileged”骨架作为中间体,在合成已知化合物库的多样性衍生物子集是有优势的,特别是目标靶点没有已知的小分子配体也没有结构信息。为丰富这些库的IP潜力,ChemDiv用优势骨架的方法,根据其组成杂原子的功能当量,对优势结构进行结构修饰。ChemDiv积极探索自然和半自然结构,作为发展化合物库的重要策略。当为新的系列设计合成线路时,我们通过保持其独特核心结构,集中对其侧链进行修饰的方法而坚持保持化合物的“原创性”。
类药性
绝大多数ChemDiv筛选化合物满足严格的标准,部分可通过分子特性预见。 建立多样性化合物库,使用四个药物化学的筛选标准进行筛选,这个方法可以去掉因为各种原因不宜用于药物开发的化学基团的化合物。
1)100具有反应性,不稳定或有毒的的化合物(e.g. haloanhydrides, hydrazines, aldehydes,etc.).。
2)30组被认为是有毒,致癌,致突变等的化合物(e.g. naphthylamines, barbiturates, acetals,thiols, etc.)
3)评估化合物的理化参数并按照药物类似物的Lipinski’s “rule of 5” (LR5) (Lipinsky et al.,2001) and Veber’s “rule of 2” (VR2) (Veber et al., 2002)。然而,这种筛选标准并不像规则一样通用,只用于有关生物药效性。例如,大多数的抗感染或溶瘤药物不符合LR5或VR2。我们建议使用人类药物化学专业知识,进一步分析这个标准。
4)根据其创新性和IP potential筛选。
SAR support
ChemDiv的药物化学团队提供活性先导化合物筛选,可以支持从合作伙伴筛选项目产生的所有产品。
重复合成供应
ChemDiv具备100%的质量控制并且确保纯度超过95%(+/ - 5%),并能提供核磁或者LC-MS的图谱。以干粉,干膜或DMSO溶液形式,出重量可以在mmol或mg且均可以足够持续补充,放大。
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